179064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-alkilén-bisz-(oxi)-benzamidok előállítására
45 179064 46 61. példa A következő összetételű tablettákat készítjük el: N-( 1 -metil-2-pirrolidilmetil)-7 - -metilszulfamoil-1,4- -benzodioxán 50 mg száraz keményítő 20 mg laktóz 80 mg metilcellulóz (1500 cp) 1,3 mg levilit 6 mg magnéziumsztearát 3 mg 65. példa A következő összetételű kapszulákat készítjük el: N-( 1 -etil-2-pirrolidilmetil)-7- -etilszulfonil-1,4-benzodioxán-5-karboxilát 50 mg száraz keményítő '5 mg laktóz 50 mg metilcellulóz (1500 cp) 1 mg levilit 5 mg magnéziumsztearát 2,5 mg 62. példa A következő tablettákat készítjük el: 1. forma 2. forma N-( 1 -allil-2-piridilmetil)--7 -metilszulfamoil-1,4--benzodioxán-5-karboxamid 50 mg 50 mg száraz keményítő 15 mg 10 mg laktóz 50 mg 62 mg metilcellulóz (1500 cp) 1 mg 1 mg levilit 5 mg 5 mg magnéziumsztearát 2 mg 2 mg 63. példa A következő összetételű tablettákat készítjük N-( 1 -metil-2-pirrolidilmetil)-7- -szulfamoil-1,4-benzodioxán-5-karboxamid 50 mg száraz keményítő 10 mg laktóz 50 mg metilcellulóz 0,94 mg levilit 6 mg magnéziumsztearát 2 mg 64. példa A következő összetételű tablettákat N-( 1 -metil-2-pirrolidilmetil)-7- -etilszulfonil-1,4-benzodioxán-5-karboxamid 50 mg száraz keményítő 10 mg laktóz 50 mg metilcellulóz (1500 cp) 0,55 mg levilit 4 mg magnéziumsztearát 2 mg 15 A tablettákat úgy készítjük, hogy a kiválasztott vegyületet keményítővel és laktózzal keverjük össze egymás után. Granulátumokat úgy készítünk, hogy a keverékhez metilcellulózt adunk és sajtolás előtt le-20 vilitet, magnéziumsztearátot és talkumot adunk. A metilcellulózt bármilyen megfelelő granuláló szerrel, így etilcellulózzal, polivinilpirrolidinnel, szilárd keményítővel, arabgumival és hasonló anyagokkal helyettesíthetjük. 25 Az alkalmazott keményítő más rajta anyagokkal, így kukoricakeményítővel, karboximetil-amiloidokkal, algináttal, mikrokristályos cellulózzal, is helyettesíthető. 30 Befecskendezhető oldatokat úgy késztítünk, hogy a vegyületet a következő savak valamelyikében oldjuk: sósav, levulinsav, glukonsav vagy glukoheptonsav. 40 Ugyanezt az oldatot elkészíthetjük tartósítószer nélkül is, utána ampullákba töltjük nitrogéngáz légkörben, majd fél óra hosszat 100 °C-on sterilizáljuk. 45 A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek hatásos szorongásgátló, psychostimuláns, desinhibíciós és thymoanaleptikus hatásokkal rendelkeznek. Ezek a hatások alkalmassá teszik e vegyületek gyógyászati alkalmazását a psychofunkcionális 50 gyógyításban, különösen a gastro-enterologia, cardiologia, urológia, rheumatologia és a gynaecoligia területén. A találmány szerinti vegyületek akut toxicitását svájci egérfajtákon határoztuk meg parenterális (int- 60 ravénás, inraperitoneális és szubkután), valamint orális beadás esetén. Az LDSo értékeket a II. Táblázatban adjuk meg. A táblázatokban a vegyületek számozása a példák 65 számának felel meg. E vegyületek kis toxicitásuk miatt az embergyókészítjük el: 55 gyászaiban jól használhatók másodlagos hatások veszélye nélkül. 35 Ezután az oldatot steril körülmények között izotóniás oldattá alakítjuk alkálifémklorid, így nátriumklorid, hozzáadásával, utána pedig tartósítószert el: adunk hozzá. 23
