179050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklin tipusú antibiotikum készítmény előállítására
13 179050 14 doxiciklin (960 pg/mg, + 5% többlet) 10,93% magnéziumoxid 0,67% magnéziumklorid-hexahidrát 6,30% kaprolaktám 60,00% polivinil-pirrolidon, K—17 5,00% monotioglicerin 10,00% tömény hidrogénklorid vízzel 100 ml-re feltöltve. 1,00% A kaprolaktámot és a polivinil-pirrolidont vízben oldjuk. 50 °C hőmérsékleten melegítjük az oldatot, majd feloldjuk a monotioglicerint. Ezután keverés közben hozzáadjuk az elegyhez a magnéziumkloridot és a magnéziumoxidot. Keverés közben lassú 15 ütemben hozzáadjuk az elegyhez a doxiciklint, a keverést addig folytatjuk, míg oldatot nem kapunk. Szobahőmérsékletre hagyjuk hűlni a készítményt, majd pH-ját tömény hidrogénkloriddal 5,2-re állítjuk be. Ezután adjuk hozzá a készítményhez az adott 20 mennyiségű vizet. Az így előállított oldat milliliterenként, aktivitásra számítva 100 mg doxiciklint tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 94 cts. 20. példa A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 200 mg doxiciklint tartalmazó készítményt állítunk elő a 19. példában megadottak 30 szerint eljárva: doxiciklin (960 pg/mg, + 5% többlet) 21,85% 35 magnéziumoxid 1,21% magnéziumklorid-hexahidrát 16,17% kaprolaktám 60,00% polivinil-pirrolidon, K-17 5,00% monotioglicerin 10,00% 40 tömény hidrogénklorid vízzel 100 ml-re feltöltve. 0,30% Az előállított termék hőmérsékleten 1500 cts. viszkozitása 25 °C 45 21. példa A következő összetételű terméket állítjuk elő: 50 doxiciklin (960 pg/mg, ♦ 5% többlet) 10,93% magnéziumoxid 0,36% magnéziumklorid-hexahidrát 7,87% kaprolaktám 50,00% 55 propilén-glikol 25,00% monotioglicerin 10,00% monoetanolamin vízzel 100 ml-re feltöltve. 0,90% 60 A kaprolaktámot és a propilén-glikolt vízhez adjuk, és keverjük az elegyet. Ezt követően a 16. példában megadottak szerint járunk el, kivéve, hogy a pH-t monoetanolaminnal állítjuk be. 65 Az így előállított készítmény aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg doxiciklint tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 56 cts. 22. példa A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg doxiciklint tartalmazó készítményt állítunk elő a 19. példában megadottak szerint eljárva: doxiciklin-hiklát (850 Mg/mg, + 5% többlet) 12,35% magnéziumoxid 1,99% kaprolaktám 60,00% polivinil-pirrolidon, K-17 5,00% tömény hidrogénklorid 2,50% vízzel 100 ml-re feltöltve. Az előállított készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 50 cts. 23. példa A következő összetételű, aktivitásra számítva, milliliterenként 100 mg doxiciklint tartalmazó készítményt állítunk elő, a 21. példában megadottak szerint eljárva: doxiciklin-hiklát (850 Mg/mg, + 5% többlet) 12,35% magnéziumoxid 0,39% magnéziumklorid-hexahidrát 7,87% kaprolaktám 50,00% propilén-glikol 25,00% monoetanolamin 1,60% vízzel 100 ml-re feltöltve. Az így előállított készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 61 cts. 24. példa A következő összetételű készítményt állítjuk elő: doxiciklin (960 pg/mg, 5% többlet) 5,47% magnéziumoxid 1,00% 2-piperidon 60,00% monotioglicerin 1,00% tömény hidrogénklorid vízzel 100 ml-re feltöltve. 1,90% A 2-piperidont vízben oldjuk, 50 °C hőmérsékletre melegítjük az oldatot, majd keverés közben feloldjuk a monotioglicerint. Ezután szuszpendáljuk az oldatban a magnéziumoxidot. Keverés közben hozzáadjuk a szuszpenzióhoz a doxiciklint. Ezt követően tömény hidrogénkloriddal addig csökkentjük a szuszpenzió pH-ját, míg oldatot nem kapunk, majd 5,2-re állítjuk be az oldat pH-ját. Ezt követően adjuk hozzá a készítményhez az adott mennyiségű vizet. Az így előállított készítmény aktivitásra számítva milliliterenként 50 mg doxiciklint tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 9,5 cts. 7
