179050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklin tipusú antibiotikum készítmény előállítására

15

179050

16

A fenti eljárást megismételjük azzal a különbséggel, hogy a készítmény pH-ját 7,2-re állítjuk be.

25. példa

A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg doxiciklint tartalmazó készítményt állítunk elő a 24. példában megadottak szerint eljárva:

lint, a. keverést addig folytatjuk, míg oldatot nem kapunk. Szobahőmérsékletre hagyjuk hűlni a készítményt, majd pH-ját hidrogénldoriddal 5,2-re állítjuk be. Ezután adjuk hozzá az elegyhez az adott 5 mennyiségű vizet.

Az így előállított készítmény aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg doxiciklint tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 72 cts.

10

28. példa

doxiciklin

(960 Mg/mg, + 5% többlet) magnéziumoxid 2-piperidon monotioglicerin tömény hidrogénklorid vízzel 100 ml-re kiegészítve.

10,93%

1,99%

40,00%' 15

1,00%

3,80%

Az előállított készítmény viszkozitása 25 °C 20 hőmérsékleten 8,5 cts.

A fentiekhez hasonló oldatokat állítunk elő, azzal a különbséggel, hogy a pH-jukat 4,2-re, illetve 3,5-re állítjuk be.

25

26. példa

A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 200 mg doxiciklint tartalmazó olda- 30 tot állítunk elő, a 24. példában megadottak szerint eljárva:

doxiciklin

(960 Mg/mg, +,5% többlet) magnéziumoxid 2-piperidon monotioglicerin tömény hidrogénklorid vízzel 100 ml-re kiegészítve.

21,85% 35

3,99%

60,00%

1,00%

7,30%

Az előállított készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 29 cts.

27. példa

45

A következő összetételű készítményt állítjuk elő:

doxiciklin

(960 Mg/mg, + 5% többlet) magnéziumoxid magnéziumklorid-hexahidrát 2-piperidon

polivinil-pirrolidon, K-17 monotioglicerin tömény hidrogénklorid vízzel 100 ml-re feltöltve.

10,93%

0,67%

6,30%

60,00%

5,00% 55

1,00%

1,00%

A 2-piperidont és a polivinil-pirrolidont vízben 60 oldjuk. 50 C hőmérsékletre melegítjük fel az oldatot, majd hozzáadjuk és feloldjuk a monotioglicerint. Ezután keverés közben hozzáadjuk a készítményhez amagnéziumldoridot, és a magnéziumoxidot. Ta«ii adagolással keverés közben hozzáadjuk a doxicik-65

A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 200 mg doxiciklint tartalmazó

készítményt állítjuk elő a 27. szerint eljárva:

példában megadottak

doxiciklin

(960. Mg/mg, + 5% többlet)

21,85%

maghéziumoxid

1,21%

magnéziumklorid-hexahidrát

16,17%

2-piperidon

60,00%

polivinil-pirrolidon, K-17

5,00%

monotioglicerin

vízzel 100 ml-re kiegészítve.

1,00%

Az így előállított készítmény viszkozitása 25 °C hőmérséldeten 780 cts.

29. példa

A következő összetételű készítményt állítjuk elő:

doxiciklin

(960 Mg/mg,+ 5% többlet) 10,93%

magnéziumoxid 0,36%

magnéziumklorid-hexahidrát 7,87%

2-piperidon 50,00%

propüén-gükol 25,00%

monotioglicerin 1,00%

monoetanolamin 0,90%

vízzel 100 ml-re kiegészítve.

A 2-piperidont és a propilén-glikolt vízben oldjuk. Ezt követően a 27. példában megadottakat ismételjük meg, azzal a különbséggel, hogy az elegy pH-ját monoetanolaminnal állítuk be.

Az így előállított készítmény aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg doxiciklint tartalmaz és viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 25 cts.

30. példa

A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg doxiciklint tartalmazó készítményt állítjuk elő, a 27. példában megadottak szerint eljárva:

doxiciklin-hiklát

(850 Mg/mg, + 5% többlet) 12,35%

magnéziumoxid 1,99%

2-piperidon 60,00%

polivinil-pirrolidon, K—17 5,00%

tömény hidrogénklorid 2,50%

vízzel 100 ml-re kiegészítve.

8