179050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklin tipusú antibiotikum készítmény előállítására
11 2-piperidon 40,00% polivinil-pirrolidon, K-17 5,00% nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00% 2-aminoetanol 0,30% vízzel 100 ml-re feltöltve. A készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 31 cts. A nátrium-formaldehid-szulfoxilát helyett 1,0% monotioglicerint használva hasonló terméket ka- 10 punk. 14. példa A következő összetételű készítményt állítjuk elő: 15 oxitetraciklin-hidrogénklorid (925 pg/mg, + 5% többlet) magnéziumoxid 2-piperidon nátrium-formaldehid-szulfoxilát 2-aminoetanol vízzel 100 ml-re feltöltve. A 2-piperidont vízben oldjuk. 50 °C hőmérsék- 25 letre melegítjük fel az oldatot, majd keverés közben feloldjuk benne a nátrium-formaldehid-szulfoxilátot. Ezután a magnéziumoxidot szuszpendáljuk az oldatban. Lassú ütemben, keverés közben hozzáadjuk az oxitetraciklin-hidrogénkloridot. Mor.oetanolamin 30 adagolásával addig növeljük a készítmény pH-ját, míg oldatot nem kapunk. Ezután 8,5-re állítjuk be a készítmény pH-ját. Az adott mennyiségű vizet ezt követően adjuk az elegyhez. A fenti készítmény milliliterenként és aktivitásra 35 számítva 200 mg oxitetraciklint tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 32 cts. 12 magnéziumoxid 1,00% kaprolaktám 60,00% monotioglicerin 1,00% tömény hidrogénklorid 1,90% vízzel 100 ml-re feltöltve. A kaprolaktámot vízben oldjuk. 50 °C hőmérsékletre melegítjük az oldatot, majd keverés közben feloldjuk benne a monotioglicerint. Ezután szuszpendáljuk a magnéziumoxidot. A szuszpenzióhoz keverés közben hozzáadjuk a doxiciklint. A doxiciklin adagolás után tömény hidrogénkloriddal addig csökkentjük az elegy pH-ját, míg oldatot nem kapunk, végül 5,2-re állítjuk be az oldat pH-ját. Ezt követően hozzáadjuk az adott mennyiségű vizet. Az így előállított készítmény milliliterenként, aktivitásra számítva 50 mg doxiciklint tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 17 cts. A fentieket megismételve hasonló készítményt állítunk elő oly módon, hogy a pH-t 7,2-re állítjuk be. 17. példa A következő, aktivitásra számítva milliliterenként 100 mg doxiciklint tartalmazó készítményt állítjuk elő, a 16. példában megadottak szerint eljárva. Doxiciklin (960 Mg/mg, +5% többlet) 10,93% magnéziumoxid 1,99% kaprolaktám 40,00% monotioglicerin 1,00% tömény hidrogénklorid 3,80% vízzel 100 ml-re feltöltve. A készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 19 cts. 179050 22,70% 1,85% 50,00% 1,00% 7,68% 15. példa 40 A következő összetételű készítményt állítjuk elő: oxitetraciklin-hidrogénklorid (925 /ig/mg, + 5% többlet) magnéziumoxid 2-piperidon polivinil-pirrolidon, K-17 nátrium-formaldehid-szulfoxilát 2-aminoetanol vízzel 100 ml-re feltöltve. A 2-piperidont és a polivinil-pirrolidont vízben oldjuk. Ezt követően a 14. példában megadottak szerint járunk el. 55 Az így előállított termék aktivitásra számítva milliliterenként 200 mg oxitetraciklint tartalmaz, viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 49 cts. 16. példa 60 18. példa A következő összetételű, aktivitásra számítva milliliterenként 200 mg doxiciklint tartalmazó készítményt állítjuk elő a 16. példában megadottak szerint eljárva: doxiciklin (960 Mg/mg, + 5% többlet) 21,85% magnéziumoxid 3,99% kaprolaktám 60,00% monotioglicerin 1,00% tömény hidrogénklorid 7,30% vízzel 100 ml-re feltöltve. A készítmény viszkozitása 25 °C hőmérsékleten 41 cts. A monotioglicerin helyett 0,30% nátrium-formaidé hid-szulfoxilátot vagy magnézium-formaldehid-szulfoxilátot használva hasonló terméket kapunk. 22,70% 1,85% 40,00% 5,00% 1,00% 6,72% 45 50 A következő összetételű elegyet állítjuk elő: 19. példa doxiciklin (960 Mg/mg, + 5% többlet) 5,47% 65 A következő összetételű terméket állítjuk elő: 6
