179018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2H-2,3-benzodiazepin-származékok előállítására
17 179018 18 -metoxi-3-hidroxi-fenil)4-metiI-5-etil-7-hidroxi-8-met- oxi-5H-2,3-benzodiazepint eredményez, amely azonos a 41. példa szerinti vegyülettel, azzal op. depressziót nem ad. 52. példa l-(3,4-dimetoxi-fenil)-5-etil-7,8-dimetoxi-5H-2,3-benzodiazepin A 74. példa vegyülete önmagában hevítve vagy forró dimetilformamidban gyorsan dekarboxileződik a címben megadott vegyület keletkezése közben. C2 r H24N2O4 =368,4. Op.: 159—161 °C (izopropanolból). 53. példa 1 -(3,4-dimetoxi-fenil)-4-formil-5-etil-7,8- -dimetoxi-5H-2,3-benzodiazepin 19,1 g (0,05 mól) l-(3,4-dimetoxi-fenil)4-metil- -5-etil-7,8-dimetoxi-5H;2,3-benzodiazepin 150 ml 80%-os dioxános szuszpenziójához 84—87 °C-os belső hőmérsékleten keverés közben 1,5 óra alatt 6,05 g szeléndioxidot adva, derítéssel a fémszelént eltávolítva, a borsárga oldatot vákuumban bepárolva, a sűrű mézgaszerű maradékot 100 ml vízzel elkeverve a címben megadott vegyületet sárga porként kapjuk. Szerve 5 x 10 ml vízzel mosva, vákuumszekrényben szárítva 19,3 g (96%) nyersterméket kapunk. Op.: 103-105 °C. C2 2H24N2Os =396,45. Op.: 108—110 °C (aceton-ciklohexánból). 54—62. példák 1 -( 3,4 -di me t o xi -fenil)-4-metil-5-etil-7 -hidroxi-8- -metoxi-5H-2,3-benzodiazepinből, a 38. példa vegyületéből a fenolos hidroxil ismert módon végrehajtott alkilezésével és aralkilezésével a következő vegyületeket állítottuk elő: 54. példa 1 -(3,4-dimetoxi-fenil)-4-metil-5-etil-7-n-butoxi-8-metoxi-5H-2,3-benzodiazepin C25H32N2O4 =424,5. Op.: 147—150 °C (izopropanolból). 55. példa l-(3,4-dimetoxi-fenil)4-metil-5-etil-7--izopropoxi-8-metoxi-5H-2,3-benzodiazepin C24H30N2O4 =410,5. Op.: 109—111 °C (izopropanolból). 56. példa l-(3,4-dimetoxi-fenil)4-metil-5-etil-7--(3-dimetilamino-propoxi)-8-metoxi-5H-2,3-benzodiazepin C26H35N304 =453,6. Op.: 126—128 °C (izopropanolból). 57. példa l-(3,4-dimetoxi-fenil)4-metil-5-etil-7-sec.butoxi-8-metoxi-5H-2,3-benzodiazepin C25H32N2O4 =425,5. Op.: 130—132 °C (50%-os etanolból). 58. példa l-(3,4-dimetoxi-fenil)4-metil-5-etil-7-etoxi--8-metoxi-5H-2,3-benzodiazepin C23H28N2O4 =396,4. Op.: 125-127 °C (50%-os etanolból). 59. példa l-(3,4-dimetoxi-fenil)4-metil-5-etil-7-n-propoxi-8-metoxi-5H-2,3-benzodiazepin C24H30N2O4 =410,5. Op.: 110-112 °C (50%-os etanolból). 60. példa l-(3,4-dimetoxi-fenil)4-metil-5-etil-7- -(2-dietilamino-etoxi)-8-metoxi-5H-2,3- -benzodiazepin-di klórhidrát C2 7 H39 N3O4Q2 = 540,5. Op.: 159—162 °C-on bomlik (izopropanolból). 61. példa l-(3,4-dimetoxi-fenil)4-metil-5-et'l-7-(2-klór-benziloxi)-8-metoxi-5H-2,3-benzodiazepin C28H29C1N204 =492,0. Op.: 150—151 °C (80%-os etanolból). 62. példa l-(3,4-dimetoxi-fenil)4-metil-5-etil-7--karbetoxi-metoxi-8-metoxi-5H-2,3-benzodiazepin C25H30N2O6 =454,5. Op.: 141 — 142 °C (50%-os etanolból). 63—73. példák E példák vegyületei a korábban részletezett eljárásváltozatok alapján készültek: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 : 9
