178523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolo-kinazolin-származékok előállítására
11 178523 12 18. példa 5{p-Metoxi-fenil>l-nitro-5,6-dihidro-pirazolo[ 1,5-c]kinazolin A 11. példában megadottak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett ánizsaldehidet alkalmazunk. 97%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 181-183 °C. 19. példa 5<o-ífidroxi-fenil)-l-nitro-5,6-dihidro-pirazolo[ l,5-c]kinazolin A 11. példában ismertetett módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett szalicilaldehidet alkalmazunk. 76%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 235-237 °C. 20. példa 5-(p-Nitro-fenil)-1 -nitro-5,6-dihidro-pirazoloj l,5-c]kinazolin 25 A 11. példában leírt módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett p-nitro-benzal- 30 dehidet alkalmazunk. 90%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 190-191 °C.' 35 21. példa 5-(p-Klór-fenil)-l -nitro-5,6-dihidro-pirazdof 1,5-c]kinazolin 40 A 11. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett p-klór-benzádehidet használunk. 83%-os termeléssel kapjuk a ^ cím szerinti vegyületet. ' Op.: 217-219 °C. 45 22, példa 5-(p-Dimetil amino-fenil)-1 -nitro-5,6-dihidro- 50-pirazoloj 1,5-c]kinazolin A 11. példában ismertetett módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett p-dimetilamino-benzaldehidet alkalmazunk. 72%-os ter- 55 meléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 190-192 °C. 23. példa , 60 5 -He xil -5 -me til -1 -nitro-5,6-dihidro-pirazolo[ 1,5-c]kinazolin A 11. példában ismertetett módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett n-hexfl- 65-metfl-ketont használunk. 81,5%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 86-88 °C. 24. példa 5-( 1 -Propenü> 1 -nitro-5,6-dihidro-pirazolo[ 1,5-c]kinazolin All. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett, krotonaldehidet használunk. 83%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti terméket. Op.: 115-117 °C. 25. példa 5-Sztiril-l -nitro-5,6-dihidro-pirazolo[ 1,5-c]kinazolin A 11. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett fahéjaldehidet alkalmazunk. 85,5%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 171-173*C. 26. példa l-Nitro-5,6-dihidro-pirazolo[l,5-c]kmazolin-5-karbonsav A 11. példában megadott módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett gjioxilsavat használunk. 69%-os termeléssel kapjuk a dm ^ szerinti vegyületet. Op.: 203-205 °C. 27. példa 6-Acetil-5-metil-l -nitro-5,6-dihidro-pirazolo[ 1,5-c]kinazolin 22,9 g (0,1 mól) 5-metil-l-nitro-5,6-dihidro-pirazolo[ 1,5-c]kinazolint 120 ml ecetsavanhidriddel 1 órát forralunk, majd a kapott oldatot vízhez öntjük. A megszilárduló terméket szűrjük, vízzel mossuk. Súlya: 25,0 g, op.: 149-150 °C (83%). Hasonló termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet, ha az acetilezést 80 °C-on végezzük. 28. példa 6-Acetü-5-fenil-l -nitro-5,6-dihidro-pirazolo[ 1,5-c Jkinazolin A 27. példában leírtak szerint járunk el, de kiindulási anyagként 5-fenil-1 -nitro-5,6-dihidro-pirazolof 1,5-cjkinazobnt alkalmazunk. 92%-os termelés»1 kápjuka dm merinti mgyüetet.'W'* 6