178495. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsavamid-származékok előállítására
3 178495 4 rendszer) sérülésével közvetlenül, vagy közvetve összefüggő kóros elváltozásokban. Az AGAR fogalmának megvilágítására felsoroljuk azokat a legfontosabb szöveteket és szerveket, melyek a rendszert alkotják: a) A külső levegővel, mint bioszférával érintkező biológiai határfelületek (bőr és bőrképletek, cornea és conjunctiva, száj és garatüreg, légutak és tüdő), b) csontvázrendszer és végtagok (csöves és szivacsos csontok, gömbizületek, a synovialis hártya, vázizomzat), c) az ionháztartás szabályozásában résztvevő szervek (transepithelialis transzport rendszer: bélbolyok és vesetubulusok), d) a szilárd táplálék aprításához szükséges thekodont (fogmederrel és gyökérrel rögzített) fogazat, e) halló, szagló és hangadó szervek, A találmányunk szerinti vegyületek tehát a fenti rendszerhez tartozó szervekre, illetve szövetekre gyakorolnak kedvező élettani, illetve terápiás befolyást. Fentieken kívül — és az AGAR-rendszerrel összefüggésben — még a következő funkciók is a vegyületek hatástani területéhez tartoznak: Sugárvédő hatás, sebgyógyulást kedvezően befolyásoló, általános mesenchyma aktiváló hatás, védelem a nyálkahártyák és a bőr fokozódó fertőzési és szennyeződési veszélyével szemben (nedves nyálkahártyák lysosim termelése, csillóhámok aktivitása a légutakban), fokozottabb védelem a bőr vírus és gombás fertőzéseivel szemben. A szárazföldi élet jelentősen fokozódó stresshatásaivai szemben (például meteorológiai és erős napszaki változások, fokozott sérülési veszély) a vegyületcsoport az adaptációs syndroma stabilizálódása irányában hat, a glukokortikoidok perifériás szöveti ártalmainak egyidejű kivédésével (például kötőszöveti károsodás, a csont matrix állományának sérülése). Az immunhomeostasis fejlődése. (A saját és nem saját sejtek fokozottabb felismerése). A találmány szerinti vegyületek részben közvetlenül, részben az A-vitamin metabolizmus irányításán keresztül, polárosabb karakterű A-vitamin metabolitok előállítása útján fejtik ki hatásukat. Ez a hatás hasonló a parathormonnak a vesetubulusokban levő 25 -hidroxi-kolekalciferol-1 -a-hidroxiláz enzimre kifejtett hatásához. Ezzel a magyarázattal érthetővé válik a szóban forgó vegyületek széles körű és változatos biokémiai, farmakológjai és terápiás hatása: A) A-vitamin jellegű hatások. a) Farmakológiai és biokémiai hatások: jelzett szulfát beépülést fokozó hatás patkány kardporcban, illetve csirkeembrió szemlencse, máj és tüdőszövetben, jelzett foszforbeépülést fokozó hatás patkány kardporcban, kondroitinszulfát szintézist elősegítő hatás, sebgyógyulást, illetve kortizon adagolással lerontott sebgyógyulást kedvezően befolyásoló hatás patkányban és kutyában, mastocyta degranulációt fokozó hatás, A-vitamint potencírozó hatás experimentális hipo-, illetve hipervitaminozisos állapotban patkányon es csirkén, a stress ulcerogén hatását mérsékelő hatás patkányban, a lysosim termelést fokozó hatás, nyomelemháztartást befolyásoló hatás (szilícium, cink, réz, mangán, fluor), hámképződést elősegítő hatás, alkalikus foszfatáz aktivitást fokozó hatás, A-vitamin lokális hatására előidézett granulomazsák képződésére kifejtett hatás, a dózishatásgörbe igen lapos lefutása, ületve nagy dózisoknál hatáselőjel változás, a Golgi-apparátust aktiváló hatás, a keheiy-sejtek képződését elősegítő hatás, szérum A-vitamin koncentrációt növelő hatás. b) Klinikai terápiás hatások: keratokonjunktivitis sicca, Sjögren syndroma, rhino-laryngo-pharingitis sicca, ozaena, bronchitis chronica, sinobronchitis, parodontosis, a bőr és nyálkahártya fokozott fertőzési hajlama elsősorban vírusos és gombás fertőzésekre, kortizon antagonista hatás, operációs sebek és nyálkahártya sérülés gyógyulását kedvezően befolyásoló hatás, erosio colli, pruritus csoport, íz- és szagérzés csökkenése. B) Nem A-vitamin jellegű hatások. a) Farmakológiai és biokémiai hatások: átmeneti vércukorcsökkentő hatás, foszfatúriát fokozó, szérumfoszforszintet csökkentő hatás, radioprotektív hatás, inaktív állatoknál a célbajutási időt csökkentő hatás labirintkísérletekben, experimentális fluor-, és kadmium-toxikózist mérséklő hatás, experimentális lathyrismus tüneteit mérséklő hatás, hisztamin érzékenységet csökkentő hatás, vese ciklikus adenozin-monofoszfát ürítést fokozó hatás, máj tirozin-aminotranszferáz enzimaktivitást fokozó hatás. b) Terápiás hatások: enyhe sugársérülések, vitiligo, izomhipotonia, pszichoenergetizáló hatás, az involúdós, gerontológiai állapotokat és a mnesztikus funkciókat kedvezően befolyásoló hatás, keloid hajlam, spondylosis ankylopoetica, kopásos eredetű mozgásszervi megbetegedések, scleroticus fundus, amyloidosis, morphea, mastopathia fibrocystica. A találmányunk szerinti vegyületekkel történő kezelési idő rendkívül különböző. Napi 3x5 mikrogramm hatóanyag orális adagolása során egyes betegségek már 2 hét alatt (például rhino-laryngo-pharingitis sicca) tünetmentessé válnak, egyes betegségek tüneti javulásához egy-két hónap szükséges (például parodontosis, Sjögren syndroma), más betegségek esetén viszont negyed-féléves kezelési időre van szükség (például spondylosis ankylopoetica). A találmányunk szerint előállított vegyületekből könnyen készíthetünk tetszés szerinti gyógyászati, preventív, kozmetikai illetve állatgyógyászati készítményt egy-hatóanyagos, vagy kombinációs készítmény formájában. A tiszta hatóanyagból a dózis 50—500 nanogramm/testsűlykilogramm. Adagolás naponta 3-szór. A tabletta 2-20 mikrogramm - célszerűen 10 mikrogramm-hatóanyagot tartalmaz, biológiailag inert hordozóanyaghoz (például tejcukor, keményítő), valamint szokásos tablettázási segédanyagokhoz (granuláló és csúsztató anyagok, mint például polivinilpirrolidon, zselatin, talkum, magnézium-stearát, aerosil) keverve. Tekintettel az igen kis dózisra, a tablettában történő egyenletes hatóanyag-eloszlás érdekében célszerű a hatóanyagot még granulálás előtt oldatban a tabletta-masszához keverni és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
