178495. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsavamid-származékok előállítására
178495 MAGYAR NfiPKOZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1974. IV. 29. (Cl-1783) Módosítási elsőbbsége: 1975. Hl. 26. Nemzetközi osztályozás: C 07 C 103/60, C 07 C 141/00, C 07 F 9/09 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. IX. 28. Megjelent: 1983. III. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Feuer László vegyész 62%, Dr. Furka Árpád vegyész 15%, Dr. Sebestyén Ferenc CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti vegyész 11%, Hetesei Imréné vegyészmérnök 10%, Bendefy Istvánná vegyész- Termékek Gyára Rt., Budapest technikus 2%, Budapest Eljárás új karbonsavamid-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új karbonsavamid-származékok és sóik előállítására. Az I általános képletben B -0-S020H vagy -0-PO(OH)2 képletű csoport, R hidrogénatom vagy egy fenil-( 1 —4 szénatomos)alkoxi-karbo nil-csoport, R1 hidrogénatom vagy egy fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport, n 1 -tői 4-ig teijedő egész szám és m 1-től 4-ig terjedő egész szám. A találmány szerint az I általános képletű vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy a) II általános képletű észter-származékokat - ahol R és R1 jelentése az I általános képletnél megadott a hidrogénatom kivételével, n jelentése a fenti és R3 egy adott esetben nitro-csoporttal szubsztituált fenil-csoportot jelent — III általános képletű am in o-alkohol-származékokkal - ahol B és m jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy b) B helyén — O—PO(OH)2 képletű csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol R, R1, n és m jelentése az I általános képletnél megadott — előállítására IV általános képletű vegyületeket - ahol R és R1 jelentése az I általános képletnél megadott a hidrogénatom kivételével, és n és m jelentése az I általános képletnél megadott - V általános képletű diaril-foszforsav-halogenidekkel - ahol Hal halogénatomot és R4 egy aril-csoportot, előnyösen fenil-csoportot jelent - reagáltatunk, majd a kapott VI általános képletű vegyületeket — ahol R, 5 R1, R4, m és n jelentése a fenti - hidrolizáljuk, vagy c) B helyén -0-PO(OH)2 képletű csoportot tartamazó I általános képletű vegyületek — ahol R, R1, n és m jelentése az I általános képletnél meglő adott — előállítására IV általános képletű vegyületeket — ahol R és R1 jelentése az I általános képletnél megadott a hidrogénatom kivételével, és n és m jelentése az I általános képletnél megadott — víz jelenlétében foszforoxi-halogenidekkel reagáltatunk, 15 majd a kapott VII általános képletű vegyületeket — ahol R és R1 jelentése a fenti, és n és m jelentése az I általános képletnél megadott, Hal pedig halogénatomot jelent — hidrolizáljuk, és kívánt esetben a kapott, és R és R1 helyén 20 hidrogénatomtól eltérő csoportokat tartalmazó I általános képletű vegyületeket - ahol B, m és n jelentése az I általános képletnél megadott — savas és/vagy lúgos hidrolízissel vagy hidrogenolízissel R és/vagy R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I álta- 25 lános képletű vegyületekké alakítjuk és/vagy sót képezünk belőlük. A találmány szerint előállított I általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik széleskörű terápiás és preventív hatással rendelkeznek az 30 „AGAR” (aerobioszferikus genetikus adaptációs 178495
