178275. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált 4-aminoalkoxi-(2H)- pirán-2-on-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

178275

JfÊÈL

Nemzetközi osztályozás:

w

Bejelentés napja: 1977. II. 24. (LI—308)

Elsőbbsége: 1976. II. 25. (76 05.234)

Franciaország

C 07 D 311/02

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1981, VIII. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1983. XI. 30.

Feltalálók :

Briet Philippe mérnök,

Bertheion Jean-Jacques mérnök,

Depin Jean-Claude mérnök, Lyon, Franciaország

Szabadalmas :

LIPHA, Lyonnaise Industrielle Pharmaceutique, Lyon, Franciaország

Eljárás kondenzált 4-aminoalkoxi-(2H)-pirán-2-on-származékok

előállítására

1

A találmány kondenzált 4-aminoalkoxi-(2 H)-pirán-2- -on-származékok és közbenső termékeik, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik.

Az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg, ebben a képletben n értéke 0 vagy 1 ; n, értéke 0 vagy 1 ;

R valamely rövid szénláncú alkil-, fenil-, legalább egy halogénatommal vagy egy rövid szénláncú alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy benzilcsoport ;

Rj hidrogénatom, hidroxilcsoport, rövid szénláncú alkilcsoport, 3,4,5-trialkoxi-benzoil-oxi-csoport vagy az R2 csoporttal és a szomszédos nitrogénatommal egy telített 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt alkot akkor, ha n értéke 1 és nj jelentése 0;

R2 valamely adott esetben elágazó szénláncú rövid szénláncú alkilcsoport vagy az R3 csoporttal és a szomszédos nitrogénatommal 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt képez, és/vagy az R, csoporttal és a szomszédos nitrogénatommal egy telített gyűrűt alkot akkor, ha n értéke 1 és n, jelentése 0;

R3 hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport vagy R2 csoporttal és a szomszédos nitrogénatommal 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt létesít ;

X egyszerű vagy olyan kondenzált gyűrűt képvisel, amely a szomszédos piron-gyűrűvel kondenzált benzol-, ciklohexán-, cikloheptán-, ciklooktán-,

2

ciklooktén-, ciklododecén-, naftalin-, dihidronaftalin-, 2-fenil-indén- vagy difenilgyűrűt alkot;

R4 hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport, adott esetben elágazó rövid szénláncú alkilcsoport, rövid 5 szénláncú alkoxicsoport, morfolino-alkoxi-csoport vagy fenilcsoport ;

R5 hidroxilcsoport, adott esetben elágazó rövid szénláncú alkilcsoport, rövid szénláncú alkoxicsoport vagy morfolino-alkoxi-csoport ;

10 R6, R7 és Rg mindegyike hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport.

A találmány szerinti vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, és így a humán gyógyászatban jelentősek.

15 A találmány szerinti eljárás kiterjed e vegyületek ásványi és szerves savakkal alkotott savaddíciós sóinak, így elsősorban a humán gyógyászatban elfogadható sóinak az előállítására is.

A találmány magában foglalja az olyan gyógyszer- 20 készítmények előállítását is, amelyek hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak vagy ezek gyógyászatban alkalmazható ásványi vagy szerves savakkal alkotott sóit foglalják magukban.

25 Hasonló vegyületeket állítottak elő Panigrahi, A. K. és munkatársai, J. Proc. Inst. Chem. (India) 38. (4), p. 171 — 174 (1966) számoltak be és a C. A. 1967. április 24. 66k. p. T 339 75 876m referálta. Panigrahi és mtsai ugyancsak kumarinszármazékokat állítottak elő, ame- 30 lyek 4-helyzetben aminoétercsoporttal szubsztituáltak.

178275