178200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamino-cef-3-em-4-karbonsavészterek előállítására
13 178200 14 A 21. példában leírt eljárással az alábbi 3-metil-cef-3-em-4-karbonsav-észtereket állítottuk elő: 22. példa R R1 Olvadáspont Hozam C6 H5OCH2-CO-trifluoretü 98-100°C 41,5% C6 HsOCH2-CO-triklóretil 116—118 °C 51,5% c6 h5-ch2-cotriklóretil 160-161°C 50,0% C«HS 1 ^ch 3 acetoximetil 139-142°C 47,0% c6 h5och2-cokarbetoximetil 147-149°C 31,2% c6 h5och2-coallil 83-87°C 57,0% C6 HsOCH2-CO-4-fenil-fenacil 181—184°C 59,0% c6 h5och2-co-4-klórfenil 188-191°C 31,1% c6 h5och2-cometil 137-138 °C 50,0% c6 h5och2-cofenadl 174-175°C 50,0% c6 h5och2-coizopropü 134-136°C 28,2% c6 h5och2co 2,4-dimetoxi-benzil 117-120 °C 47,0% acH2co triklóretil 119-121 °C 25,0% 23. példa Néhány katalizátor-rendszer 6 -fenil-acetamido-penámsavkomponens minden esetben polifoszforsav). ■3-karbonsavacetoximetilészter gyűrűbővítésére (a Bázis komponens Oldószer Ásv. komponens Gyűrbőv. hozama 4-dimetilamino-piridin dioxán perht 27% 4-dimetilamino-piridin dioxán illit 12,5% 4,5-difenilimidazol dioxán bentonit 18,6% 4,5-difenilimi dazol dietilkarbonát bentonit 20,7% 4-dimetilamino-piridin dioxán dolomit 48,0% 24. példa -acetoxi-metilészterből kiindulva 80% termeléssel 7-benzoxazol-2-iltio-acetamido-3-metil-cef-3-ein-4-A 19. példa szerint eljárva, de kiindulási anyagként 1 -karbonsav-acetoximetilésztert kapunk, amely benzoxazol-2-iltio- acetamido-penicillánsav-szulfoxid- 65 170° C-on olvad. 7
