177970. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új glükózamin-származékok előállítására

MAGTAB

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

17797Í

0

Bejelentés napja: 1976. XII. 09. (Cl—1702)

Svájci elsőbbsége: 1975. XII. 10.

(16042/75).

Nemzetközi osztályozás: C 07 H 5/06

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1981. VII. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1982. X. 29.

Feltalálók: Szabadalmas:

dr. Baschang Gerhard vegyész, Bettingen Svájc, dr. Haxtmann Albert vegyész, Ciba-Geigy AG, Basel, Svájc Grenzach, Német Szövetségi Köztársaság," dr. Stanek Jaroslaw vegyész, Birsfelden, Sele Alex technikus, Muttenz, Svájc

Eljárás új glükózamin-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új glükózamin-származékok, főként glükózamino-3-ákanoil-dipeptidek, elsősorban olyan I általános képletű vegyületek és ezen vegyületek sóinak az előállítására, m$ly képletben X karbonil- vagy szulfonilcsoportot jelent, R 5 jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport, vagy adott esetben rövidszénláncú allai-, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkiléndioxicsoporttal, halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és abban az esetben, jq ha X karboxilcsoportot jelent, R jelenthet egy alkoxi- vagy benzoiloxicsoportot is, Rt jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, vagy egy adott esetben rövidszénláncú alkil-, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-, rö- 15 vidszénláncú alkflmerkapto- vagy trifluormetflcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált benzÜ- csoport, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, R4 és R6 jelentése hidrogénatom, vagy egy 1—18 szénatomos alkanoilcsoport, 20 R7 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, hidroximetilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent,

R® és R9 jelentése karboxil-, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-, benziloxikarbonilcsoport, szabad, vagy a nitrogénatomján rövidszénláncú alkil-, ben- 25 zi- vagy metükarbamoilcsoport tál szubsztituált karbamoilcsoport, azzal a feltétellel, hogy az R adott esetben szubsztituált alkilcsoport egynél több szénatomot tartalmaz abban az esetben, ha X jelentése karbonilcsoport és R2 metÜcsoportot je- 30

2

lent, vagy abban az esetben, ha X jelentése karbonilcsoport, R2 metÜcsoportot és Rg és R9 egyaránt karboxücsoportot jelent.

A találmány szerinti vegyületekhez hasonló, azok körén azonban kívüleső vegyületeket és eljárásokat ismertet a Biochim. Biophys. Res. Commun. (1975), 66 (4) 1316-22, a Z.Immun. Forschung 149, 341 (1975), Proc. Nat. Acad. Sei., USA, 69, 851 (1972) cikke, valamint a 72.22120 és 71.41610 sz. francia szabadalmi leírás és a 73.37806 sz. francia pótszabadalom.

A rövidszénláncú kifejezéssel jellemzett, módosított csoportok, gyökök vagy vegyületek közé azok sorolandók, ha nincs másképp megadva, melyek előnyösen legfeljebb 7, elsősorban legfeljebb 4 szénatomot tartalmaznak.

Alkü-, főként rövidszénláncú alkücsoportként említhető például az izopropilcsoport, az egyenesláncú vagy elágazóláncú, tetszőleges helyzetben kapcsolódó butü-, pentfl-, hexil- vagy heptücsoport, & mindenekelőtt a metil-, az etil- vagy az n-propil-csoport.

A fenilcsoport adott esetben például rövidszénláncú alkücsoportokkal, szabad, éterezett vagy észterezett hidroxücsoportokkal, például rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alküéndioxicsoportokkal vagy halogénatomokkal, és/vagy trifluormetÜcsopoitokkd lététnek mono-, di- vagy poliszubsztituálva.

177970