177934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-formilamino-fenil-guanidin-származékok, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
177934 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1977. ÜL 09. (BA-3518) Nemzetközi otztályozás: C 07 C 129/12 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége 1976. III. 10. (P 26 09 994.5) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VII. 28. Megjelent: 1982. X. 30. Feltalálók: Szabadalmas: WoUweber Hartmund vegyész, Wuppertal, Rolling Heinrich vegyész, Haan, Bayer Aktiengesellschaft cég, Thomas Herbert zoológus, Wuppertal, Német Szövetségi Köztársaság Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2-formflamíno-feml-guanidin-származékok, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új 2-formilamino-fenil-guanidin-származékok, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények, különösen anthelmintikus készítmények előállítására. Ismeretes már, hogy a csatolt rajz szerinti (A) általános képletnek megfelelő fenil-guanidin-származékok — e képletben R rövidszénláncú alkilcsoportot, R’ rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot, R” butü- vagy benzoilcsoportot képvisel — anthelmintikus hatást mutatnak, vö.: 2 117 293, 2 250 911 és 2 304 764 sz. német szövetségi is köztársaságbeli szabadalmi közrebocsátási iratok. Az említett szabadalmi közrebocsátási iratokban leírt hatóanyagok azonban lényegesen kevésbé kife- 20 jezett anthelmintikus hatásúak, mint a jelen találmány szerinti eljárással előállítható új fenil-guanidin-származékok. A 2 423 679 sz. német szövetségi köztársaság beli szabadalmi közrebocsátási iratban olyan vegyü 25 leteket ismertettek, amelyek közeli rokonságot mu tatnak a jelen találmány szerinti eljárással előállítható új fenil-guanidin-származékokhoz. Az idézett szabadalmi közrebocsátási iratból kittmik, hogy például a (B) általános képletnek megfelelő vegyületek — ahol R’ alkilcsoportot képvisel - anthelmintikus hatásossága az R’ alkilosoport szénatomszámának csökkenésével csökken. A fenti ismert vegyületekkel ellentétben a talál- 5 mány szerinti eljárással előállítható új (I) általános képletű vegyületek - e képletben R 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R1 1-3 szénatomos alkoxicsoportot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, 10 R3 hidrogénatomot, és X oxigén- vagy kénatomot, -SO- vagy -S02- csoportot képvisel -igen jó, az említett ismert vegyületekét erősen felülmúló anthelmintikus hatássá rendelkeznek. A fenti meghatározásnak megfelelő új (I) általános képletű vegyületek a fentebb említett ismert (A) illetőleg (B) általános képletű vegyületektől elsősorban abban különböznek, hogy az (A) és (B) általános képletben szereplő R’ helyén hidrogénatomot tartalmaznak, a (B) általános képletnek megfelelő, de R’ helyén hidrogénatomot tartalmazó új vegyület például ötször erősebb hatású, mint a megfelelő, R! helyén metilcsoportot tartámazó (B) általános képletű acetil-származék. A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű helyettesített 2-formilamino-fenil-guanidin-származékokat a találmány értelmében oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely 01) általános képletű helyettesített anflin-származékot - ahol R3 és X 177934
