177898. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emidinofoszfonát-származékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 177898 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Bejelentés napja: 1978. VI. 1. (Sí—1630) Nemzetközi osztályozás: Elsőbbségei: 1977. VI. 2. 23423/77 C 07 F 9/40 C 07 F 9/65 ORSZÁGOS 1977. IX. 20. 39118/77 Nagy-Britannia Közzététel napja: 1981. VI. 27. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1983. XI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Durant Graham John, kutató vegyész, Welwyn Garden Smith Kline and French Laborato-City, Hertfordshire, Nagy-Britannia, ries Limited, Mundells, Welwyn Young Rodney Christopher, vegyész, Bengeo, Garden City, Hertfordshire, Nagy-Hertfordshire, Nagy-Britannia, Britannia Tashma Zev, vegyész, Jerusalem, Izrael Eljárás amidinfoszfonát-1 A találmány új amidinfoszfonát-származékok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. Egyes fiziológiailag aktív anyagok biológiai hatásukat bizonyos, receptorokként ismert, különleges területekkel való kölcsönhatásuk útján fejtik ki. A hisztamin egy ilyen anyag és összetett biológiai hatásokkal rendelkezik. A hisztamin ilyen biológiai hatásait, amelyeket egyes — szokásosan „antihisztamin”-oknak nevezett — anyagok gátolnak és amelyek jellegzetes képviselői a mepiramin, difenhidramin és a klórfeniramin, Hj-hisztamin-receptorok közvetítik. A hisztamin más biológiai hatásait azonban az „antihisztaminok” nem gátolják, és az ilyen jellegű hatásokat, amelyeket a burimamid gátol, olyan receptorok közvetítik, amelyeket H2-hisztamin-receptoroknak neveznek, és amelyeket nem blokkol a mepiramin, de blokkol a burimamid. Az olyan vegyületekre, amelyek blokkolják a Hr -hisztamin-receptorokat, mint H2-hisztamin-antagonistákra hivatkozunk a leírásban. A H2-hisztamin-receptorok blokkolásának nagy jelentősége van a hisztamin olyan biológiai hatásainak a gátlásánál, amelyeket az „antihisztaminok” nem gátolnak. A H2-hisztamin-antagonisták például azért hasznosak, mert akadályozzák a gyomorsavkiválasztást, továbbá értékesek mint gyulladás gátló szerek hatóanyagai, valamint olyan anyagok, amelyek hatnak a szí vér-rendszerre, például gátolják a hisztaminnak a vérnyomásra Jdfejtetl hatását, A 164 5Q9 lajstromszámú magyar szabadalmi leírás olyan-(I) általános képfeúű vegyületeket, illetve ezek előszármazékok előállítására 2 állítását írja le, amelyekben A a szénatommal együtt egy telítetlen heterociklusos gyűrűt képez, amely legalább egy nitrogénatomot tartalmaz és adott esetben további heteroatomokat, így kénatomot és oxigénato- 5 mot is tartalmazhat; Xj és X2 azonos vagy különböző jelentésű és hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-csoportot, trifluormetil-, hidroxil- vagy benzil-csoportot, halogénatomot, amino- vagy 10 (CH2),Y(CH2)mNHCf \NHRj csoportot képvisel, vagy Xj és X2 és az A csoport legalább 2 atomja együtt egy további gyűrűt képez; 1 és m 0—4 egész szám, azzal a megkötéssel, hogy 1 és m ösz- 15 szege 3 vagy 4; Y oxigén- vagy kénatom, vagy —NH csoport; E oxigénatom, kénatom vagy egy =NR2 csoport, mely utóbbi esetben A nem képezhet piridingyűrűt; Rí hidrogénatom, rövid szénláncú alkil-, acilvagy dialkil-aminoalkil-csoport; R3 pedig hidrogén- 20 atom, nitro- vagy cianocsoport. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek az előzőekben leírt vegyületektől élesen eltérő kémiai szerkezetet mutatnak, amennyiben többségük foszforsav-monoészter származék. 25 A találmány tárgya tehát eljárás az új (1) általános képletű amidinofoszfonát-származékok előállítására, ahol ■ Hét 5-tagú teljesen telítetlen, legalább egy nitrogénatomot és adott esetbrai egy további kénatomot tartalmazó, 30 és adott esetben rövid saénláncú alkil-csoporttal helyet177898
