177882. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidalzolilalkilszulfidok előállítására
MAnVAP SZABADALMI 177882 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Bejelentés napja: 1976. XII. 2. (Pl—554) Nemzetközi osztályozás : ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Elsőbbsége: 1975. XII. 4. (49797/75) Nagy-Britannia Közzététel napja: 1981. VI. 27. Megjelent: 1983. XI. 30. C 07 D 401/12 C 07 D 403/12 C 07 D 409/12 C 07 D 409/14 C 07 D 413/12 C 07 D 413/14 C 07 D 417/12 C 07 D 417/14 Feltalálók: Szabadalmas: Cox David Alexander vegyész, Pfizer Corporation, Colon, Panama St. Stephens, Canterbury, Kent, Nagy-Britannia Gymer Geoffrey Edward vegyész, Sandwich, Kent, Nagy-Britannia Shroot Braham vegyész, Cachan, Franciaország Eljárás új imidazol-ilalkil-szulfidok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás gombaellenes hatású új imidazol-származékok, az l-aril-2-(imidazol-l'-il)-alkil-szulfidok előállítására. Részletesebben a találmány tárgya eljárás az I általános képletű, ahol R1, R2, R3, R4hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, Ar fenilcsoport, egy vagy több halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, vagy halogénatommal szubsztituált tienilcsoport, és Y adott esetben egy vagy két halogénatommal, rövid szénláncú alkil-, amino-, merkapto-, rövid szénláncú alkiltio-, fenil-, halogén-fenil-, hidroxi-fenil-, fenil(rövid szénláncú)-alkil-, karboxi-, rövid szénláncú alkoxi-karboníl-, rövid szénláncú alkanoil-amino-, rövid szénláncú alkoxikarbonil-(rövid szénláncú)-alkil-, karbamoil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy nitro-csoporttal szubsztituált tienil-, tiazolil-, tiazolinil-, 2- vagy 4-imidazolil-, l,2,4-triazol-3-il-, tiadiazolil-, oxadiazolil-, 5-tetrazolil-, piridil-, pirimidinil-, 2-benzotiazolil-, 2-benzimidazolil- vagy 2-, 3-, vagy 4-kinolilcsoport; vagy 2-oxo-2H-, vagy -3H- 1,3,4-tiadiazolilcsoport, ureido-piridil- vagy metilszulfonilamino-piridilcsoport, l-aril-2-(imidazol-l'-il)-alkil-szulfidok és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására. A 3.717.655. számú amerikai szabadalmi leírás olyan H ß-aril-etilj-imidazol-szärmazekokat ismertet, melyek a [i-szénatomhoz kapcsolódó ariloxi- vagy aralkoxi-csopprtot, va©' arfi- vagy alkaril-szubsztituált-amino-cso-2 portot tartalmaznak. Ezen vegyületek baktérium- és gombaellenes hatásúak. Más, l-(ß-aril-etil)-imidazol-származékokat ismertet a 3 658 813 és 3 575 999 számú USA-beli szabadalmi leírás, melyek ugyancsak baktérium- és gombaellenes hatásúak. A fentiekben és a jelen szabadalmi leírás további részeiben a „halogénatom” kifejezés fluor-, klór-, brómvagy jódatomot jelent, és az alkil- és az alkoxi-csoportok „rövid szénláncú” jelzője azt jelenti, hogy ezek a csoportok szénatomszáma 1 és 6 közé esik, és a szénlánc egyenes vagy elágazó lehet. A rövidszénláncú alkanoilcsoportok 2—6 szénatomot tartalmaznak, és szénláncuk egyenes vagy elágazó lehet. Az előnyös rövid szénláncú alkil- és rövid szénláncú alkoxi-csoport a metil-, illetve a metoxi-csoport. Az előnyös rövid szénláncú alkanoil-csoport az acetilcsoport. Az R1, R2, R3 és R4 jelentése előnyösen hidrogénatom, és az Ar arilcsoport előnyösen valamely dihalogénezett fenilcsoport, különösen a 2,4-diklór-fenil-csoport. A találmány szerinti különösen előnyös vegyületek a következők : Hß-(1 '-metil-imidazol-2'-il-tio)- ß-(2 ",4 "-diklór-fenil)-etilj-imidazol, l-[ ß-(4',5'-dimetil-tiazol-2'-il-tio)- ß-(2 \4 ’-diklór-fenil)-etil]-imidazol, Hß-(pirimidin-2'-il-tio)-ß-(2',4"-dikl0r-fenil)-etil]-imidazol, l-[ ß-(2'-piridil-tio)- ß-(2 ",4 '-diklór-fenil)-etil]-imidazol, l-[ß-(2'-tienil-tio)-ß-(2",4'-dikl0r-fenil)-etil]-imidazol, 5 10 15 20 25 30 177882
