177752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tetraciklikus vegyületek előállítására
9 177752 10 l-(N,N-dimetilaminometil)-6-metil-l,la,6,10 b-tetrahidro-dibenzo[b,f]ciklopropa[d]azepin, op.: 93—94 C°; kitermelés: 79%; l-(N,N-dimetilaminometil)-l,la,6,10 b-tetrahidro-dibenzo[b,f]ciklopropa[d]azepin, op.: 128—-129 C°; kitermelés: 86%; l-(N-metilaminometil)-6-metil-l,la,6,10 b-tetrahidro-dibenzo[b,f]ciklopropa[d]azepin, op.: 202—207 C° (hidroklorid); kitermelés: 69%; l-(N-metilaminometil)-l,la,6,10 b-tetrahidro-dibenzo[b,f]ciklopropa[d]azepin, op.: 104—107 C°; kitermelés: 83%; l-(N,N-diizopropilaminometil)-6-metil-l,la,6,10 b-tetrahidro-dibenzo[b,f]ciklopropa[d]azepin, a hidroklorid 233—235 C°-on olvad; kitermelés: 81%; l-(N,N-dimetilaminometil)-l, la,6,10 b-tetrahidro-dibenzo[a,e]ciklopropa[c]cikloheptan-6-on, op. : 78— 79 C°, kitermelés: 79%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport; Y1 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; X1 jelentése —O—, —S—, —N(R3)— vagy —CO— képletű kétvegyértékű csoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport) azzal jellemezve, hogy aj az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1, R2, R3 és Y1 jelentése a fent megadott és X3 jelentése valamely —O—-, —S— vagy —N(R3)— képletű kétvegyértékű csoport], valamely (II) általános képletű amidot redukálunk (mely képletben R‘, R2, R3, Y1 és X3 jelentése a fent megadott); vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Y1, R1 és R2 jelentése a fent megadott), valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R5 jelentése 1—3 szénatomos alkil- vagy 1— 3 szénatomos alkoxi-csoport és Z jelentése egy oxigénatom vagy két hidrogénatom és Rl, R2 és Y1 jelentése a fent megadott) hidrogenol izálunk vagy hidrogenolízisnek és redukciónak vetünk alá; vagy ej az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1, R2 és Y1 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (IV) általános képletű alkoholt (mely képletben R1, R2 és Y1 jelentése a fent megadott) oxidálunk; vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Id) általános képletű vegyületek előállítása esetén [mely képletben R1, R2 és Y1 jelentése a tárgyi körben megadott és X4 jelentése —O—-, —S—, —N(1—3 szénatomos alkil)- vagy —CO— képletű kétvegyértékű csoport), valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben X4 és Y1 jelentése a fent megadott és W jelentése szokásos kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy valamely szulfoniloxi-csoport) valamely (VI) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott); vagy ej az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (le) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Yl és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R6 jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport és R7 jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport). valamely (VII) általános képletű vegyületet (melv képletben R2, R6 és Y1 jelentése a fent megadott) valamely (Vili) általános képletű alkilezőszerrel reagáltatunk (mely képletben W és R7 jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1977. december 5.) 2. Az 1. igénypont a), b), c),d! és e) változatta szerinti eljárás foganatosítást' módja R1 helyén hidrogénatomot vagy metil-csoportot és R2 helyen metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (mely képletben X1 és Y1 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1977. december 5.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja X1 helyén —O—, —NH—. -N(CH,)~- vagy —CO— csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (mely képletben R1, R2 és Y1 jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott) és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1977. december 5.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Y1 helyén hidrogén- vagy klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (mely képletben R’, R2 és X1 jelentése az I., 2. vagy 3. igénypontban megadott) és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1977. december 5.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R1 helyén metil-csoportot tartalmazó (1) általános képlctű vegyületek (mely képletben R2, X1 és YJ jelentése az 2., 3. vagy 4. igénypontban megadott) és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1977. december 5.) 6. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1 --3 szénutomos alkilcsoport: R2 jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport; Y1 jelentése hidrogénatom és X1 jelentése valamely —N(R3)—- általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkii-csoportot képvisel) azzal jellemezve, hogy a) uz (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1, R2 és Y1 jelentése a tárgyi körben megadott és X3 jelentése valamely —N(R3)— általános képletű csoport, ahol R3 a fenti jelentésű), valamely (II) általános képletű amidot redukálunk (mely képletben R1, R2, Y1 és X3 jelentése a fent megadott); vagy b) Az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
