177752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tetraciklikus vegyületek előállítására
11 177752 12 képező (Id) általános képletű vegyületek előállítása esetén [mely képletben R1, R2 és Y1 jelentése a tárgyi körben megadott és X4 jelentése valamely —N(1—3 szénatomos alkil)-csoport], valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben X4 és Y1 jelentése a fent 5 megadott és W jelentése szokásos kilépő csoport, előnyösen halogénatom) valamely (VI) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott) majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává 10 alakítjuk. (Elsőbbség: 1976. december 8.) 7. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú 15 alkil-csoport; R2 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport; Y1 jelentése hidrogénatom és X1 jelentése —O— csoport) azzal jellemezve, hogy 20 a) valamely (II) általános képletű amidot redukálunk (mely képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megdott és X3 jelentése —O— csoport); vagy b) valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben X4 jelentése —O— csoport, Y1 jelentése a 25 fent megadott és W jelentése szokásos kilépő csoport, előnyösen halogénatom) valamely (VI) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott) majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű 30 vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk. (Elsőbbség; 1977. január 7.) 8. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben 35 R1 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R2 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport; Y1 jelentése hidrogénatom és 40 X1 jelentése —S— csoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű amidot redukálunk (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott és X3 jelentése —S— csoport); bj valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben X4 jelentése —S— csoport, Y1 jelentése a fent megadott és W jelentése szokásos kilépő csoport, előnyösen halogénatom) valamely (VI) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott) majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1977. július 1.) 9. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R2 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport ; Y1 jelentése halogénatom és X1 jelentése —O— csoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű amidot redukálunk (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott és X3 jelentése —O— csoport); vagy b) valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben X4 jelentése —O— csoport, Y1 jelentése a fent megadott és W jelentése szokásos kilépő csoport, előnyösen halogénatom) valamely (VI) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott) majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1977. augusztus 18.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, X1 és Y1 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot iners, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1977. december 5.) 4 db ábra À kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6799.664 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató