177610. lajstromszámú szabadalom • Elárás gyűrűben szubsztituált N-(2,2-difluoralkanoil)-o-fenilén-diamin- származékok előállítására és ezeket hatóanyagként tartalmazó kártevőirtószerekre
27 177610 28 XII. táblázat Hatóanyag Oldószer Adag (mg/kg) Napok száma 90%-os vagy nagyobb hatás eléréséig N'-(2,2,3,3-tetrafluor-10%-os polivinil-40 25 propionil)-3’-nitro-5’trifluormetil-o-fenilénpirrolidon 25 15 18 11 8 6 semmi diamin 10 5 2,5 szezámolaj 15 2,5 20 semmi dimetilszulfoxid 5 8 polietilénglikol 15 9 N '-difluorklóracetil- 3’-nitro-5’-trifluormetilszezámolaj 10%-os polivinil-15 8 o-feniléndiamin pirrolidon 20 8 Egy további, in vitro, kísérletet is végeztünk a (II) általános képletű vegyületeket tartalmazó szerek kifejlett istállólégy-paraziták elleni irtóhatásának a megállapítására. Tizennyolc óra hosszat éheztetett kifejlett istállólegyeket Petri-csészébe vagy drótketrecbe helyeztünk és 25 vérrel átitatott csalétket adtunk nekik. A csalétket átitató vért kezelt borjúktól meghatározott időszakaszokkaszokban vettük le a kezelést követően. Az istállólegyek vérrel való érintkezésük utáni pusztulását meghatározott időközökben megállapítottuk. Az adott idősza- 30 ban kapott pusztulási százalékot összehasonlítottuk a Petri-csészékben vagy a drótketrecekben levőlegyek pusztulási százalékával, amelyek nem kezelt borjúktól vett vért kaptak (kontroll). Ennél a kísérletnélhatóanyagként az N1-(2,2,3,3-tetrafluorpropionil)-3'-nitro-5'-tri- 35 fluormetil-o-feniléndiamint használtuk. Az eredményeket a következő XIII. táblázatban adjuk meg. XIII. táblázat 40 Adag (mg/kg) Kezelés után eltelt órák száma vérvételig Órák száma vérrel való kapcsolatbakerölés után Pusztulási % 15 10%-os polivinil-72 5 22 pirrolidonban 72 24 89 24 22 100 25 dimetilszulfoxidban 2 18 100 24 24 100 25 10%-os polivinil-168 24 92 pirrolidonban 284 24 84 40 10%-os polivinil-312 24 100 pirrolidonban 360 24 88 A fenti kísérletek során a parazitákat közvetett úton láttuk el állati vérrel ahelyett, hogy hagytuk volna azokat közvetlenül az állaton élősködni. Az elért pusztító 60 hatás olyan jellegzetes volt, mintha a paraziták közvetlenül szívták volna a vért az állatból. Az állatoknak e meglehetősen káros parazita, a döglégy elleni védettségi fokát jól mutatják ezek a kísérletek, mivel a (II) általános képletnek megfelelő hatóanyag egyszeri beadása 65 után is már néhány napig tartó parazitaelleni védettséget biztosított. A herbicid, inszekticid és parazitaölő hatásukon kívül a találmány szerinti készítmények anthelmitikus és nematocid hatást is mutatnak. Az anthelmitikus hatás készítményekben legkifejezettebb a (II) általános képletnek megfelelő vegyületeknél, míg a nematocid hatás az (I), (II) és (III) általános képletű vegyületeknél egyaránt jelentkezik. Az anthelmitikus hatást illetően a (II) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítményeket melegvérű állatoknak adhatjuk be belső paraziták, különösen az emésztőrendszerben élősködő paraziták, így a Nematospiroides dubius, Haemonchus contortus és a Syphacia obvelata irtására. A hatóanyagot általában orálisan adjuk be a tápanyagba keverve, továbbá beadhatjuk tablettává, illetve bolusszá formázva. Jó eredményeket érünk el 5—500 mg/kg egyes dózisokkal és 0,001— 0,05%-nyi, táplálékhoz kevert hatóanyagmennyiséggel. A vizsgálat során az egyes módszereknél N'-trifiuoracetil-3 '-nitro-5 '-trifluormetil-o-feniléndiamint valamely módosított egértáplálékhoz kevertünk 0,01% koncentrációban. Ezt a módosított táplálékot négy egérből álló csoportnak adtuk be, míg másik négy egérből álló csoportnak, amelyek kontrollként szolgáltak, módosítatlan táplálékot adtunk. Mindkét csoport tagjait Nematospiroides dubius parazitákkal fertőztük meg körülbelül két órával az etetés kezdete után. Az etetést nyolc napon keresztül folytattuk, a kilencedik napon az egereket felboncoltuk és megállapítottuk a jelenlevő Nematospiroides dubius paraziták számát. A módosított táplálékkal etetett állatoknál egyetlen lárvát sem találtunk, a kontroli-csoportbeli állatoknál átlagosan 28 lárva volt egerenként található. Hasonló eredményeket kaptunk más (II) általános képletnek megfelelő vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítményekkel. Az (I), (II) és (III) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények nematódák, így gyökérgumó-nematódák, számematódák, gyökérrothadást okozó fuzárium és rhizoctonia irtására is használhatók. Általában 1 40 kg hatóanyagmennyiséget alkalmazunk hektáronként. Szabványos kísérleti módszerek esetében a következő vegyületeknél észlelünk készítményekben alkalmazva teljes vagy szinte teljes gyökérgumó nematóda* irtást az említett mennyiségek alkalmazása esetén : 14
