177559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-aroil- vagy N-heteroaroil- szubsztituált-p- amino-alkilfenilalkánkarbonsavak, valamint ezek észterei, amidjai és fiziológiailag elviselhető sói előállítására

3

177559

4

1. táblázat

A vegyület neve

az alábbi

patkány

küszöb-adag

példa szerinti

i. p.

[mg/kg]

vegyület

házinyúl, i. v.

N .-(szulfanilil)-N ,-(n-butiI)-karbamid

összehasonlító anyag

25

200

P-Í4-[2-(6-klór-kromán-2-karboxamido)-etilJ-fenil}-propionsav

1

25

10

ß-{4-[2-(3-trifluonnetil-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

1/1 b

50

25

ß-{4-[2-(2-butoxi-benzamido>etil]-fenil-propionsav

1/1 c

5*

10

ß-{4-[2-(2-metoxi-5-metil-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

1/1 e

15

25

P-{4-[2-(5-klór-2-metoxi~benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

1/1 f s 10

5—10

10

p-{4-[2-(2-ainiloxi-5-klór-benzainido)-etil]-fenil}-propionsav

1/1 g

5*

5*

p-{4-[2-(2-alliloxi-5-klór-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

1/1 h

10

5

P-{4-[2-(5-kIór-2-fenoxi-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

1/1 j

10

10

ß-{4-[2-(5-fluor-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

1/1 i

25

25

ß-{4-[2-(2,5-dimetoxi-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

1/11

25*

25*

p-{4-[2-(3,5-diklór-2-metoxi-benzamido)-etil-fenil}-propionsav

1/1 m

10

25

ß-{4-[2-(2-fenilpropionamido)-eti]]-fenil}-propionsav

1/1 n

75

50

P-{4-[2-(5-klór-3-metoxi-tenoü-(2)-amino)-etil}'fenil}-propionsav

1/1 p

25

25

P-{4-[2-(5-klór-2-metil-2,3-dihidro-benzo[b]furoil-(7)-ainino)-etiI]-feniI}-propionsav

1/1 r

5*

10

0-{4-[2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-valeriánsav

1/3

10

15

a-metil-P-{4-[2-(5-klór'2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

1/4

10

25

P-{ 4-[2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-propil]-fenil} -propionsav

1/6

15*

15*

a-metil-4-[2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fahéjsav

1/7 s 7

10

20

a,a-dimetil-ß-{4-[2-(5-kl0r-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

1/11

25

25*

4-{[2-{5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-hexán-karbonsav

1/12

50

25

7-{4-[2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-heptánsav

1/14

10—25

10

9-{4-[2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-nonánsav

1/16

35

P-{4-[2-(6-klór-kinolin-8-karboxamido)-etil]-fenil}-propionsav

3b

10—25

25

P-{4-[2-(6-bróm-kinolin-8-karboxamido)-etil]-fenil}-propionsav

5 d

10

25*

ß-{4-[2-(2-metil-kinolin-8-karboxamido)-etil]-fenil}-propionsav

5 e

10—25* 10

ß-{4-[2-kinolin-8-karboxamido)-etil]-fenil}-propionsav-hidroklorid

5 f

50

25

N-P-4-[2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil-propionil-p-amino-benzoesav

7

25

25

N{ {ß-{ 4-t2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil} -propioníl}} -antranílsav

7a

50

>50 p. o.

N{{P-{4-[2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-propionil}}-fenilalanin

7 b

25

50

N{ {P-{4-[2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-propioníl} }-ß-alanin

7c

25

75

ß- j 4-[2-( 5-klór-2-(P-metoxietoxi)-benzamido)-etil]-fenil} -propionsav

9 a

25

25

ß-{4-[2-(3-metoxi-naftalin-2-karboxamido)-etil]-fenil}-propionsav

9 f

25

50

ß-{4-[2-(2-fenoxi-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

9 g

35*

15*

P-{4-[2-(2-alliloxi-5-metil-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav

9 h

10

25

P-J 4-[2-(3-klór-5-metiI-benzamído)-etil]-feníl}-propionsav

9 í

50

50

P-{4-[2-(2-metoxi-5-trifluormetil-benzamido)-etil-fenil}-propionsav

9 j

10

5*

P-{4-[2-(4-bróm-2-metoxi-benzamido)-etil3-fenil}-propionsav

9 k

25

25

P-{4-[2-(5-klór-2-metil-benzo(b)furoil-(7)-amino)-etil]-fenil}-propionsav

91

10

10—25

ß-{ 4-[2-(2-etoxi-5-metil-benzamido)-etil]-fenil} -propionsav

9 P

10—25

25

P- J 4-[2-(fluorenil-(9)-acetamido)-etil]-fenil}-propionsav

5 c

2,5

1

* rövid ideig tartó hatás

2. táblázat

A vegyület neve az alábbi

adag A trigliceríd A koleszterin

példa szerinti

mg/kg

%-os csökkentése

vegyület

P-!4-[2-(4-klór-benzamido)-etil]-fenil{-propionsav 1/1 a

50

40

15

P-{4-[2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-propionsav l/l f

50

55 •

24

y-{4-[2-(5-klór-2-inetoxi-benzainido)-etil]-fenil}-vaníliasav 1/2 a

50

14

!

a-metil-P-{4-[2-(5-klór-2-metoxi-benzamido)-etil]-fenil}-propion- 1/4

S3

31

12 .

sav

2