177522. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbosztiril- és oxindol-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

177522

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja : 1979. II. 16. (TO- 1094)

Német szövetségi köztársasági elsőbbségei :

1978. II. 17. (P 28 06 721.2)

1978. XII. 9. (P 28 53 314.4)

Közzététel napja: 1981. IV. 28.

Megjelent: 1983. 1.31.

Nemzetközi osztályozás:

C 07D 209/34 C 07D 215/22 C07D 401/12 C 07D 405/12 C 07D 413/12 C 07D 417/12

Feltalálók:

Dr. Müller Erich vegyész,

Dr. Nicki Josef vegyész,

Dr. Roch Josef vegyész,

Dr. Narr Berthold vegyész,

Dr. Haarmann Walter gyermekorvos,

Dr. Weisenberger Johannes Maximilian vegyész, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság

Szabadalmas:

Dr. Karl Thomae GmbH, Biberach an der Riss,

Német Szövetségi Köztársaság

Eljárás új karbosztiril- és oxindol-származékok előállítására

í

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új karbosztiril- és oxindol-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

A 2073—876 számú nyilvánosságrahozott japán szabadalmi bejelentésben trombózisellenes hatású, szubsztituált

3,4-dihidro-karbosztiril- és karbosztirilszármazékokat ismertetnek.

Az I általános képletű új vegyületeknek értékes farmakológiái tulajdonságaik vannak, pozitív inotróp hatásuk mellett elsősorban trombózisellenes hatásuk van.

Az I általános képletben

W adott esetben egy metilcsoporttal szubsztituált viniléncsoportot, vagy metilén- vagy etiléncsoportot jelent,

m értéke 0, 1 vagy 2,

D egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomos alkiléncsoportot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 3—6 szénatomos hidroxialkilén-csoportot vagy xililéncsoportot,

R, hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot,

R2 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, fenil-, naftilcsoportot, 7—10 szénatomos fenilalkilcsoportot, adott esetben benzolgyűrűvel kondenzált, aromás, 5- vagy 6-tagú, 1 vagy 2 nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot vagy adott esetben benzolgyürűvel kondenzált, aromás, 5-tagú, egy nitrogén- és egy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelent, és a fenilcsoport 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, hidroxil-, metoxi-, amino-, acetilamino-, nit-2

ro-, karboxil-, ciklohexil- vagy fenilcsoporttal vagy halogénatommal monoszubsztituálva lehet, és a monoszubsztituált fenilcsoport még 1—4 szénatomos alkil- vagy metoxicsoporttal és/vagy halogénatommal 5 mono- vagy diszubsztituált is lehet, és a fenilcsoport

szubsztituensei egymástól függetlenek, továbbá R, furfuril-, 1,2,4-triazolil-, 3-hidroxi-2-piridil-, N-oxido-piridil-, trifenil-metil-, 4,5-bisz(p-klór-fenil)-oxazol-2-il-. N-metil-ciklohexilamino-karbonilmetil- 10 vagy amino-iminometilcsoportot jelent, de 1—6 szénatomos alkilcsoportot is jelenthet, ha m értéke 1 vagy D egyenes vagy elágazó szénláncú, 3—6 szénatomos hidroxialkilén-csoportot vagy xililéncsoportot jelent,

15 R, hidrogén- vagy halogénatomot, 1 4 szénatomos alkil-. acetilamino- vagy nitrocsoportot jelent.

Az R2, Rí jelű csoportok jelentésénél megadott halogénatom elsősorban fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom lehet; a D, Rr R,, R, csoportok jelentései részletesebben a kö- 20 vetkezők lehetnek.

A D jelű csoport etilén-, n-propilén-, n-butilén-, n-pentilén-, n-hexilén-, 1-metil-etilén-, 2-metil-etilén-, 1- -metil-n-propilén-, 2-metil-n-propilén-, 3-metil-n-propi- 25 lén-, 1-metil-n-butilén-, 2-metil-n-butilén-, 3-metil-n-butilén-, 4-metil-n-butilén-, 1-metil-n-pentilén-, 2-metil-npentilén-, 3-metil-n-pentilén-. 4-metil-n-pentilén-, 5-metiln-pentilén-, 1,1-dimetil-etilén-, 1,2-dimetil-etilén-, 2,2-dimetil-etilén-, 1,1-dimetil-n-propilén-, 2,2-dimetil-n-propi- 30 lén-, 3,3-dimetil-n-propilén-, 1,2-dimetil-n-propilén-.

177522