177424. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antidepresszáns hatású karbazolszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 177424 Bejelentés napja: 1979. III. 16. (DU-303) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 209/82 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1978. III. 17. (887 799) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. IV. 28. Megjelent: 1982. IX. 30. Feltaláló: Szabadalmas: Fliedner Leonard John, vegyész, New York, E.I. Du Pont de Nemours and Amerikai Egyesült Államok Company, Wilmington, Delaware, Amerikai Egyesült Államok Eljárás antidepresszáns hatású karbazolszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I és II általános képletű új tetrahidrokarbazol- és cisz-hexahidro-karbazol származékok előállítására. E vegyületek hatásos antidepresszáns vegyületek, ezenkívül további antidepresszáns hatású vegyületek intermedier ter- 5 mékeiként szolgálnak. 3 959 309 számú Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás analóg szerkezetű analgetikus és pszichotróp hatású vegyületeket ismertet. E vegyüle- 10 teket a XVIII képlettel jellemezhetjük. Az analóg XIX képletű vegyületeket szintén Mooradian és tsai [J. Med. Chem 18, 640 (1975)] ismertetik. E vegyületek kedvező, szívműködést elősegítő hatást mutatnak. 15 Canas-Rodriguez a 3 720711 számú Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban ismerteti a XX képletű antidepresszáns hatású vegyületek előállítását. Az idegrendszeri megbetegedésekhez tartoznak a 20 pszichózisok és neurózisok. Ezeknek a szimptómáknak a kezeléséhez tartozik a depressziós állapotok, félelemérzetek, nyugtalanság és hallucináció kezelése. A reaktív és endogén depresszió kezelésére egyaránt monoaminoxidáz inhibitort (MAO) alkai- 25 maznak így például tranilcipromint, nialamidot, fenelzint vagy pargÜint a nem—MAO inhibitor-ként alkalmazható triciklusos aromás dibenzazepinek közül az ismert imipramint és dibenzocikloheptént, mint pl. amitriptilint említjük meg. 30 2 Mindezen készítmények mellékhatással is rendelkeznek, ami az említett készítmények eredményes alkalmazását kedvezőtlenül befolyásolja. A MAO inhibitorok reszketést, álmatlanságot, fokozott verejtékezést, nyugtalanságot, hipermániás magatartást, zavart állapotot, hallucinációt, görcsös állapotot, ortosztatikus vérnyomásemelkedést, szélsőséges esetben halált okozhatnak. Gyakran lép fel e készítmények használata során szédülés, fejfájás, fáradtság, vizelési nehézség, székrekedés, gyengeség, ejakulácíős zavar, kimerültség, szájszáradás, látási zavarok, stb. Az Ijnipramin szedése során észleltek látási zavarokat, szájszáradást, székrekedést, vizelési nehézségeket, ortosztatikus vérnyomásemelkedést, légzési nehézséget, szívizom infarktust, és pangásos szív zavarokat. Hasonló mellékhatások jelentkeznek az amitriptilin szedése során is. A találmány célkitűzése olyan új pszichoterápiás vegyületek előállítása, amelyek hatásosak de egyúttal minimális mellékhatást mutatnak, vagyis a depresszió kezelésére eredményesebben alkalmazhatók mint a jelenleg ismert készítmények. A találmány tárgya eljárás az I és II általános képletű vegyületek, és e vegyületek gyógyászatílag megfelelő sóinak előállítására, ahol az I és II általános képletben 177424
