177399. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7Ó-metoxi-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítására

21 177399 22 (I) 4-Klórfenflszulfinil-ecetsav (R forma) (II) 7/3-(4-Klórfenilszulfinil-acetamido)­­-7a-metoxi-3-(l-metil-lH-tetrazol-5- -iltiometil)-3-cefem4-karbonsav (R forma) Olvadáspont: 145—152 °C (bomlik). 24-j. példa 24-k. példa (I) 3-Tienilszul fin il-ecetsav (R forma) (II) 7ß-(3-T ieniIszulfinil-acetamido)-7a­­-metoxi-3-( 1 -metil-1 H-tetrazol-5- -iltiometil)-3-cefem4-karbonsav (R forma) Olvadáspont: 162—167 °C (bomlik). 24-1. példa (I) 2-Karboxifeníl-szulfinilecetsav (R forma) (II) 7|3-(2-Karboxifenilszulfinil-acetamido)­­-7a-metoxi-3-( 1-metil-1 H-tetrazol­­-5-iltiometil)-3-ce fem-4-ka rbonsav (R forma) Olvadáspont: 158-165 °C (bomlik). 24-m. példa (I) 2-Aminometilfenilszulfinil-ecetsav (R forma) (II) 7/3-(2-Aminometilfenüszulfmil-acetamido)­­-7a-metoxi-3-(l-metil-lH-tetrazd-5- • -iltiometil)-3-cefem4-karbonsav (R forma) Olvadáspont: 147—153 °C (bomlik). 24-n. példa (I) 4-Piridilszulfinil-ecetsav (R forma) (II) 7ß-(4-Piridilszulfinil-acetamido)-7a­­-metoxi-3-( 1 -metil- lH-tetrazol-5- -iltiometil)-3-cefem4-karbonsav (R forma) Olvadáspont: 180-185 °C (bomlik). 24-0. példa (I) N-Oxo4-piridilszulfmil-ecetsav (R forma) (II) 70-(N-Oxo4-piridílszulfinil-acetamido)­­-7a-metoxi-3-( 1-metil-1 H-tetrazol­­-5-iltiometil)-3-cefem4-karbonsav (R forma) Olvadáspont: 140-144 °C (bomlik). 24-p. példa (I) 5-Metü-l,3,4-tiadiazol-2-ilszulfinil­­-ecetsav (R forma) (II) 70-(5 -Metil-1,3,4-tiadiazol-2-ilszuŰinil -acetamido)-7a-metoxi-3-( 1 -metil­­-lH-tetrazol-5-iltiometil)-3-cefem4-karbonsav (R forma) Olvadáspont: 152-157 °C (bomlik). (I) 1,3,4-T iadiazol-2-ilszulfinil-ecetsav (R forma) (II) 7/3-(l,3,4-Tiadiazol-l-il-szulfinil­­-acetamido)-7a-metoxi-3-( 1 -metil- 1H­­-tetrazol-5-iltiometil)-3-cefem4- -karbonsav (R forma) Olvadáspont: 175-177 °C (bomlik). 24-g. példa 24-r. példa (I) l-Metil-lH-tetrazol-5-ilszulfinil­­-ecetsav (R forma) (II) 7/3-(l-Metil-lH-tetrazol-5-il-szulfinil­­-acetarfiido)-7a-metoxi-3-( 1 -metil-1 H­­-tetrazol-5-iltiometil)-3-cefem4- -karbonsav (R forma) Olvadáspont: 160—169 °C (bomlik). 24-s. példa (I) 2-Tienilmetilszulfmil-ecetsav (R forma) (II) 7/3-(2-Tienilmetilszulfinil-acetamido)­­-7a-metoxi-3-( 1-metil-lH-tetrazol­­-5-iltiometil)-3-cefem4-karbonsav (R forma) Olvadáspont: 148-158 °C (bomlik). 24-t. példa (I) 6-Metil-l -oxopiridazin-3-il-szulfuűl­­ecetsav (R forma) (II) 7(3-(6-Metil- l-oxopiridazin-3-il-szulfinil­­-acetamido)-7a-metoxi-3-( 1-metil-lH­­-tetrazol-5-iltiometil)-3-cefem4- -karbonsav (R forma) Olvadáspont: 151-153 °C (bomlik). 24-u. példa (I) Benzimidazol-2-il-szulfinil-ecetsav (R forma) (II) 7ß-(Benzimidazol-2-il-szulfinil-acetamido)­-7a-metoxi-3-(l -metil-1 H-tetrazol-5- -iltiometil)-3-cefem4-kaibonsav (R forma) Olvadáspont: 148—154 °C (bomlik). 24-v. példa (I) 2-Furilszulfinil-ecetsav (R forma) (II) 7ß-(2-FurilszulfinÜ-acetamido)-7a­­-metoxi-3-( 1-metil-1 H-tetrazoí-5- -ütiometil)-3-cefem4-karbonsav (R forma) Olvadáspont: 140—145 °C (bomlik). 25. példa Lényegében a 4. példában leírt módszerrel já­runk el, azzal a különbséggel, hogy az R formájú fenilszulfinil-ecetsav helyett az (I) pontban megje-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11

Next

/
Oldalképek
Tartalom