177070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a BM.123 gamma antibiotikum, alkilezett származékainak előállítására

11

177070

12

6. táblázat folytatása

Karbonil-reagens Tennék

ED50

mg/kg

(S)

l-Klór-3--pentanon

l-Etil-3-klór-propil-BM1237

0,12

1,2

CMooktanon

Ciklooktil-BM1237

0,18

1,5

4-Metil-2--pentanon

1,3-Dimetil-butil-BM1237

0,12

1,0

Fenilaceton

l-Metil-2--fenil-etil-Ÿ-BM1237

0,18

7,5

transz-4-Fenil-3-buten-2-on

l-Metil-3-fenil-propén-2--Í1-BM1237

0,25

7,5

1-Ciklohexil- 1-propánon

1-Ciklohexilpropil-BM1237

0,37

7,6

6-Metil-5--hepten-2-on

1,5-Dimetil--hexen-4-il-BM123y

0,06

1,3

3-Metil-2--pentanon

1,2-Dimetil-butil-BM1237

0,12

1,0

5-Metil-2--hexanon

1,4-Dimetil-pentil-BM1237

0,12

1,2

3-Etil-2--pentanon

l-Metil-2-etil-butil-BM1237

0,18

1,0

3,5-Dimetil-2--oktanon

1,2,4-Trimetil-heptil-BM1237

0,37

7,5

3-Oktanon

1-Etil-hexil-BM1237

0,18

7,8

3-Metil-2--hexanon

1,2-Dimeti 1--pentil-BM1237

0,18

1,2

3-IndoIii-aceton

l-Metil-2-(j3--indolil)-etil-BM1237

0,12

1,3

2-Pentanon

1 -Metil-butil-BM123J >0,12

1,34

2-Butanon

1-Metil-propil-BM1237 <0,12

1,26

2-Ciklopenten-1 -il-aceton

l-Metil-2-dklopenten-2-il-etü-BM1237 <0,12

1,38

6. táblázat folytatása

Karbonil-reagens Termék

ED50

mg/kg

(S)

Aceton

Izopropil-BMI237

<0,12

1,33

Mezitiloxid

1,3-Dimetil-buten-2-il-BMI237

0,3

1,38

Metoxiaceton

l-Metil-2-metoxietil-BM1237 0,3

1,26

Ciklohexilaceton

l-Metil-2-ciklohexil-etil-BMI237

0,18

1,13

Dimetil-(2--oxo-heptil)-foszfonát

l-(Dimetoxifoszfinil-metil)-hexil-BM1237

0,3

l',0

4-Metil-2--hexanon

1,3-Dimetil-pentil-BMI237

<0,12

0,84

2,2,4,4--Tetrametil-ciklopentanon

2,2,4,4-Tetrametil-ciklopentil-BMI237

0,75

1,07

2,4,4-Trimetil-ciklo-pentanon

2,4,4-Trimetil-ciklopentil-BMI237

0,3

U

2-Ciklopentil-ciklopentanon

2-Ciklopentil-ciklopentil-BMI237

0,37

1,82

2{ciklo-l-hexenil)-ciklohexanon

2<l-ciklohexen)-ciklohexil-BMI237

0,19

1,6

3-terc-Pentil-ciklopentanon

3-terc-Pentil-ciklopentil-BMI237

0,5

0,78

2-Ciklohexil-ciklohexanon

2-Ciklohexil-ciklohexil-BMI237

0,75

1,6

2-Etil-ciklohexanon

2-Etil-ciklohexil-BMI237

0,19

1,4

3,3-Dimetil-2--butanon

1,2,2-Trimetil-propil-BMI237

<0,12

1,0

2-Undekanon

1-Metil-decil-BMI237

<2

1,3

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

6