177070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a BM.123 gamma antibiotikum, alkilezett származékainak előállítására

13

177070

14

6. táblázat folytatása

Karbonil-reagens Termék

ED50

mg/kg

(5)

Tetrahidrotiopirán-4-on

4-Tetrahidro-tiopiranil-BM1237

0,38

1,2

3,5-Dimetil-ciklohexanon

3,5-Dimetil-ciklohexil-BM1237

<0,12

0,9

2-Tetradekanon

1-Metil-tridecil-BM123y

2,0

1,28

1-Metoxi-l-buten-3-on

l-Metil-3--metoxi-propen-2-11--BM123t

<2,0

1,15

4-Hidroxi-3-metil-2--butanon

1,2-Dimetil-3--hidroxi-propil-BM1237

0,12

1,3

Menton

3-Metil-6-izopropil-ciklohexil-BM1237

0,38

0,92

Ciklononanon

Ciklononil-BM1237

0,18

1,5

l-Metil-2--dekalon

Dekahidro-1--metil-2-naftil-BM123j3

0,25

1,2

Izoforon

3,3-Dimetil-ciklohexen-4-il-BM1237

0,37

1,04

3-Metil-2--dekalon

Dekahidro-3--metil-2-naftil-BM1237

0,37

1,0

l-(3,4-Dimetoxi-fenil)-2-butanon

2-Etil-2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil-BM1237

1,0

7,0

1-Dietilamino-3--butanon

l-Metil-3--(N,N-dietilamino)-propil-BM1237

0,18

1,32

2-Klór-acetecetsav-etil-észter

l-Metil-2-klór-2-karbetoxi-etü-BM1237

1,5

1,28

3-Hidroxí-3--metil-2-butanon

1,2,2-Dimetil-hidroxipropil-BM1237

0,18

1,18

6. táblázat folytatása

Karbonil-reagens Termék EDS0 (Ő )

mg/kg

3-Metil-2--butanon

1,2-Dimetil-propil-BM1237 -0,19

1,16

p-Klór-fenilaceton

l-Metil-2--(4-klór-fenil)-etil-BM1237

0,25

7,48

N-(terc-butil)-acetoacetamid

2-(terc-Butil-karbamoil)-l-metil-etil-MBI237

0,38

1,3

1,1-Dimetoxi-aceton

l-Metil-2,2--dimetoxi-etil-BM1237

0,5

1,0

4-Heptanon

1-Propil-butil-BMI237

0,25

0,94

3-Metoxi-fenilaceton

l-Metii-2-(3--metoxi-fenil)-etil-BM1237

0,30

1,18

1,3-Acetondikarbonsav

(2-Karboxi-l•karboximetil)-etil-BM1237

0,5

7,5

2-Fenil-ciklohexanon

2-Fenil-ciklohexil-BM1237

0,38

7,26

Fenoxi-2--propanon

l-Metil-2-fenoxi-etil-BM1237

0,3

1,22

3-Butin-2-on

1-Metil-butin-l-Ü-BM1237 <2.0

1,18

Dimetilamino-aceton

l-Metil-2-(N,N-dimetilamino)-propil-BM1237

1.5

7,5

5-Dietilamino-2-pentanon

l-Metil-4-fN,N-dietilamino)--butil-BM1237

0,5

1,25

2-Ciklohexen-1-on

2-Ciklohexenil-BM1237

0,25

7,5

Ciklopropil-metil-keton

1-Ciklopropil-etil-BM1237

0,25

1,18

4,4-Dimetoxi-2-butanon

l-Metil-3,3--dimetoxi-propil-BM1237

0,75

1,2

1,3-Dimetil-acetondikarboxilát

1-Karbometoxi-2-karbometoxi-etil-BM1237

0,75

6,5

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

7