176983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás specifikus chromogén új tetrapeptid-származék enzim-szubsztrátumok előállítására
176983 tál helyettesített amidoceoporttal, vagy egy olyan heterociklusos csoporttal, ahol az amidocsoport tagja egy piperidin- vagy morfolingyürünek - kiváló kroraogén szubsztrátumok, éspedig enzimatikus hidrolíziskor egy általános képletü, kromogén vagy fluoreszcens vegyületet - ahol Rg jelentése a fenti - adnak, amelyet meghatározva közretve meg tudjuk határozni az Xa faktor mennyiségét# A Glu természetes /jjwhelyzetü karboxilcsoportját - amely biológiai pH-kon negativ töltésű és hidrofil karakterű - a találmány értelmében tehát egy jóval nagyobb méretű, semleges és lipofil karakterű csoporttal helyettesitjük. Tekintettel arra, hogy az -Ile-Glu-Gly-Arg- természetes szekvencia korábban végrehajtott változtatása csak negativ eredményt hozott /lásd Aurell, L. és munkatársai korábban említett publikációját/, rendkívül meglepőnek kell tekintenünk, hogy a találmány értelmében végrehajtott, viszonylag nagy mértékű szerkezetváltoztatás ellenére is a találmány szerinti szubsztrátumoknak alapvetően jobbak a tulajdonságaik /lásd a későbbiekben ismertetésre kerülő I. táblázatot/, mint az eddig ismert legjobb szubsztrátumé, az S-2222-é. A Michaelis-konstans /Km/ drasztikus mértékű csökkenése a leginkább meglepő és a gyakorlati munka szempontjából a találmány szerinti szubsztrátipaok alkalmazása esetében elérhető legfontosabb előny. A/Km-et/ úgy definiáljuk, mint azt e szubsztrátum-koncentrációt, amely a maximális sebesség /Vmax/ felének eléréséhez szükséges.
