176983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás specifikus chromogén új tetrapeptid-származék enzim-szubsztrátumok előállítására
176983 Az eddig ismert szubsztrátumok és a találmány szerinti szubsztrátumok korlátozottan oldhatók és igy a gyakorlati munka során puffercldatokban és vérplazmában dolgozva koncentrációjukat 1 millimól alatt kell tartani. Az S-2222 esetében - amelynek/Km/értéke egyenlő 0,83 millimóllal - csak a/Vma^/felét lehet kihasználni, mig a találmány szerinti szubsztrátumok esetében - amelyek/K“/értéke kétszer-ötször kisebb - a maximális hidrolizissebességet jobban ki lehet használni. így nyilvánvaló előiyök jelentkeznek, ha az Xa faktor aktivitásának meghatározását a találmány szerinti szubsztrátumok valamelyikével végezzük. Érzékenységük ugyanis az S-2222-énél néhány száz százalékkal nagyobb, ami jóval nagyobb pontosságot, alapvetően alacsonyabb érzékenységi küszöböt és a vérminta térfogatának jelentős mértékű csökkentését teszi lehetővé. A találmány szerinti kromogén szubsztrátumok segitségével végzett enzimanalizisek felettéb alkalmasak automatikusan működő analizátorokban való végrehajtásra, és nagyobb érzékenységükre tekintettel az analizátorokban rövidebb reakcióidőkre van szükség, amiáltal egy adott időegységen belül több minta analizálható. A találmány szerinti I általános képletü szubsztrátumokat és sóikat úgy állitjuk elő, hogy egy megfelelő I általános képletü, de A helyén helyettesitetlem Asp vagy Glu aminosavat hordozó vegyületet észterré vagy amiddé alakitunk úgy, hogy az Asp vagy Glu szabad karboxilcsoportját a peptidkémiában jól ismert módszerek valamelyikével egy alkohollal vagy aminnal
