176979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tieno-tiazin-származékok előállítására

- 7 -176979

Az /I/ általános kepletü vegyületeket és sóikat a gyógyászatban a hatóanyagot és enterális vagy parenterális adagolásra alkalmas szerves vagy szervetlen iners gyógyászati hordozóanyagokat tartalmazó készítmények alakjában alkalmazhatjuk. Hordozóanyagként pl. vizet, zselatint, gumi-arabikumot, tejcukrot, keményítőt, magnézium sztearátot, talkumot, növényi olajokat, polialkilénglikolokat, vaze lint stb. alkalmazhatunk. A gyógyászati készitményeket szilárd /pl. tabletta, drazsé, kúp, kapszula/, félszilárd /pl. kenőcs/ vagy folyékony /pl. oldat, szuszpenzió vagy emulzió/ alakban formulázhatjuk. A készítmények adott esetben sterilezhetők és/vagy segédanyagokat /pl. konzerváló- vagy emulgeálószereket, az ozmózisnyomás változását előidéző sókat vagy puffereket/ tartalmazhatnak.

A készítmények adott esetben további hatóanyagokat is tartalmazhatnak.

Az /!/ általános képletü vegyületeket a humángyógyászatban orálisan napi l-loo mg, előnyösen 2-lo mg dózisban adagolhatjuk.

Eljárásunk további részleteit az alábbi példákban ismertetjük anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk.

1. példa

4,2 g /o,ol53 mól/ 4-hidroxi-2-metil-3-metoxikarbonil-2H-tien°Z3,2-e7-l,2-tiazin-l,1-dioxidot 2,15 g /o,o229 mól/ 2-amino-piridinneí 220 ml vízmentes xilolban nitrogén-átbuborékoltatás közben 18 órán át visszafolyató hütő alkalmazása mellett forralunk. A reakcióelegyet szobahőmérsékletre hütjük. A terméket dörzsöléssel kristályosiguk. Az elegyet egy éjjelen át hidegen