176973. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás D-lizergsav és (1-4 szénatomos)-1-alkil-D-lizergsav előállítására

176-973- 2 -savamid alapanyag—források különbözőek lehetnek, például az anyarozsból kinyerhető un, anyarozsalkaloid—komplexum, a szaprofita tenyészetben termelt különféle lizergsavamid, félszintétikusan előállított lizergsavamid, az izolálás! eljárások során keletkező lizergsavamid-tartalmu melléktermék vagy hulladék stb. Az irodalomban eddig több ilyen lizergsavamidból kiinduló eljárást ismerünk,

A 3 2ol 326 ez. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leirée szerint mikrobiológiai hidrolízissel készítenek lizergsavat szintén mikrobiológiai eljárással előállított li-. zergsavamidból és izolizergsavamidból.Nagy hátránya az el — járásnak,hogy a steril kultúra kialakítása és sterilen tartása körülményes a rendkívül hosszu/5-10 napos/fermentáció során. A keletkező magas forgatási értéke /Col =+37,4

°/C«0,5;piridinben/ keletkező termékü/5-10% /izolizergssv szennyezésre utal.

A legismertebb és általában alkalmazott eljárásokban az ergot-alkaloidok vagy lizergsavamidok savamid-csoportjának hidrolízisét alkáliákkal történő 3-5 órás forralás révén végzik, és 30-50 /£-os hozamot érnek el /J. Biol. Chem, 104, 5^7 /193Á/,

J. Chem. Soc. 67k /193V és l440 /1936/, Nature jyi6, 239 /1935/ J» Ezt az eljárást alkalmazza a 3 162 640 sz.Amerika Egyesült Állam-beli szabadalmi leírás keverék lizersavalkaloidok hidrolízis éré, és a 3 224 954 sz.Amerikai Egyesült Államok-beli

szaDadalmi leírás lizergsavamid»izolizergsavamid»ergonovin, lizergsavmetilkarbinolamid és izolizergsavmetilkarbinolamid összalkaloid hidrolízisére,lizergsav nyerése céljából.

Az eljárás legfőbb hátránya az alacsony, kedvezőtlen kitermelés. Ennek oka az, hogy mind a lizergsav, mind pedig a lizergsavamidok bázikus közegben epimerizációs és izomerizációs átalakulásra hajlamosak. Az epimerdzáció az ergo-