176956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-helyettesített-transz- 1,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-2H-pirido [4,3-b] indol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
176956 R, jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy ^ 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport és R^ metil- vagy etilcsoportot jelent, és R^ a korábban megadott jelentésű, a VII általános képlettel jellemezhetők közelebbről, ahol R^ és n a fenti jelentésű, és X2 megegyezik X-nek ebben a pontban felsorolt jelentéseivel. Előállításuk úgy történhet, hogy a III képletü vegyületet valamely VI általános képletü vegyülettel reagáltatjuk, ahol n, Rx s X2 a fenti jelentésű és Y klór-, bróm- vagy jódatomot jelent. A reakciót a B reakcióvázlattal szemléltetjük. Ezt a reakciót legelőnyösebben erősen a poláros, aprotikus oldószerben, úgy mint N,R-dimetilformamidban /DMF/, R,N-dimetilacetamidban /DMAC/ vagy hexametil-foszfortriamidban /HMPT/ hajtjuk végre, 60-80DC hőmérsékleten, valamely savakceptor, úgy mint trietilamin, poritott nátriumkarbonát, nátriumhidrogénkarbonát, káliumkarbonát vagy káliumhidrogénkarbonát jelenlétében. Ha Y jelentése klór- vagy brómatom, káliumjodid hozzáadása a reakcióelegyhez elősegiti a reakciót. Ha n jelentése 1 és X2 -C-R^» -C-OR^ vagy - (Hl csoportot jelent, előnyösebb az 0 0 előállítást az A/ reakcióváltozat szerint végezni. c/ Azok a II általános képletü vegyületek, ahol n = 0-9 X jelentése -GH-R2 csoport és OH R2 hidrogénatomot, metil-, etil- vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha Xj jelentése -C-R^ csoport, R2 = R^; és 0 ha Xj -C-OR^ csoportot 0 je lent, R2 = hidrogénatom, a IX általános képlettel irhatok le, ahol R-, a korábban meg_ adott jelentésű, i n jelentése a fenti, és X^ megegyezik X-nefc ebben a pontban megadott jelentésével. A IX általános képletü vegyületek úgy állíthatók elő, hogy valamely VIII általános képletü vegyületet, ahol R^ és n a fenti jelentésű és X^ jelentése -C-R^ vagy -C-OR^ csoport, 0 0 ahol R7 hidrogénatomot, metil—, etil— vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent, és R4. jelentése metil- vagy etilcsoport, valamely alkálifémhidriddel reagáltatunk a C reakcióvázlattal
