176956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-helyettesített-transz- 1,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-2H-pirido [4,3-b] indol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

176956

X

3-CrN £/

x =-cai

n

SS

0-9

n =

1

R1

=-H ;

Rl =-CH7 ;

i/

X

SS-0-0R,. 11 4

X =-C-OR. 11 4

0

0

n

=

0-9

n =

1

R1

=-H

Hi =-ch3

*4

—-H, -CHj vagy -CÆ és

il-H, -CHj vagy

Mivel a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek gyógyászatilag aktívak, a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárás szintén a találmány tárgykörébe tartozik.

A II általános képletü vegyületek előállítása, ahol a képletben X és n a fenti jelentésű, a következőképpen történhet :

a/ Azok a II általános képletü vegyületek, ahol a képletben n = 1 és

X jelentése -^-R^, -g-OR^ vagy -CSN csoport, ahol

R^ jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy

3-6 szénatomos cikloalkilesöpört

R^ metil- vagy etilcsoportot jelent, és

R-^ a korábban megadott jelentésű

az V általános képlettel jellemezhetők, ahol

R-^ a korábban megadott jelentésű és

jelentése megegyezik X-nek ebben a pontban megadott jelentéseivel.

E vegyületek előállítása agy történik, hogy a III képletü vegyületet valamely IV általános képletü vegyülettel reagáltatjuk, ahol R^ és X^ a fenti jelentésű. A reakciót az A reakcióvázlattal szemléltetjük.

A fent ismertetett reakciót előnyösen valamely rövidszénláncu alkanolban, úgy mint metanolban vagy etanolban; éterben, úgy mint dietiléterben, tetrahidrofuránban, 1,4-dioxánban vagy kloroformban végezzük, 20-101°C hőmérsékleten, körülbelül 1-3 napon keresztül.

b/ Azok a II általános képletü vegyületek, ahol n = 0-9

X jelentése -CH-R-, -C-R,, -C-OR. vagy -CEN csoport, ahol I ^ II 5 Q OH 0 0

Rp jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy ^ 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport,

3