176955. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-(di-n-propil)-amino1,3,4,5-tetrahidro-benz [cd] indol előállítására
176956 . n 4 -Az l-benzoil-4-keto-l,2,2a,3,4,5-űexahidro-benz [cdjindolból ammónium-acetáttal és nátrium-ciano-bór-hidriddel való redukáló aminálással megfelelő 4-aminoszármazékot állítunk elő. 2 mól propionaldehiddel való redukáló alkilezés /redukálószerként ismét nátrium-ciano-bór-hidridet használunk/ l-benzoil-4-/di-n-propil/-amino-l,2,2a,3,4,5-hexahidro-benz jjsdjindolt eredményez. Ezután a benzoilcsoportot például savas hidrolízissel eltávolítójuk és mangán-dioxiddal a A^-kettőskötést oxidálva a találmány szerinti 4-/di-n-propil/-amino-l,3,4,5-tetrahidro-benzj^cdj indolt állítjuk elő. A találmány szerinti szabad bázis sóit úgy állítjuk elő, hogy a szabad bázist éterben oldjuk és ugyancsak éterben ekvivalens mennyiségű megfelelő nem mérgező savat, például maleinsavat adunk hozzá. A képződött só, például a maleátsó nem oldódik éterben és szűréssel elválasztható. Úgy is eljárhatunk, hogy az amin-bázist etanolban oldjuk és ekvivalens mennyiségű savat, például kénsavat adunk hozzá etanolos oldat formájában. Ebben az esetben, minthogy a képződött só oldódik a reakciókeverékben, a sót az oldószer vákuumban való lepárlása utján izoláljuk. A gyógyszerészetileg elfogadható sókat a fentfekben felsoroltuk. A kiindulóanyag előállítása 5 g l-benzoil-4-bróm-5-keto-l, 2,2a,3,, 4,5-űexahidro-benz jjsdJindolt 200 ml éterben szuszpendálunk. 2 g nátrium-bor-hidridet es 50 ml metanolt adunk hozzá, a reakciókeveréket 35 percig keverjük, majd vízzel hígítjuk
