176954. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cisz-hexahidrodibenzopiranon-származékok előállítására
176954- 8 -tiletil/-l,4-ciklohexadiének kényelmesen előállíthatók a kereskedelemben beszerezhető p-alkoxiacetofenonokból. így például valamely p-alkoxiacetofenont metilmagnéziumbromiddal reagáltatunk és így l-alkoxi-4-/l-hidroxi-l-metiletil/benzolt kapunk. A kapott vegyületet lítiummal reagáltatjuk cseppfolyós ammóniában és így a kívánt l-alkoxi-4-/l-hidroxi-l-metiletil/-l,4-ciklohexadiént kapjuk jó kitermeléssel. Ilyen eljárást bővebben Inhoffen és mtsai. ismertetnek az Ann. 674. 28-35 /1964/ irodalmi helyen. Ahogy előzőleg említettük, a dl-6a,10a-cisz-l-hidroxi-3-helyettesitett-6,6-dimetil-6,6a,7,8,10,10a-hexahidro-9H-dibenz o£b,d7piran-9-an IV általános képletnek megfelelő vegyületek gyógyászatilag hatásosak és szorongáselleni, valamint depresszióelleni gyógyszerek készítésénél használhatók fel. Ezen kívül a dl-6a,10a-cisz-l-hidroxi-3-/l,1-dimetilheptil/-6,6-dimetil- 6,6a,7,8,10,10a-hexahidro-9H-dibenzo/T>,d7piran-9-ont aluminiumkloriddal reagáltathatjuk diklórmetánban és igy a megfelelő dl- 6a,10a-transz-származékká, a dl-6a,lOa-transz-l-hidroxi-3-/1*1- dimetilhe pt il/-6,6-dimetil-6,6a,7,8,10,10a-hexahidr o-9H-dibenz o/_b,d7piran-9-onná, izomerizáljuk. Ez a vegyület különösen hatásos szorongásos és/vagy depressziós betegek kezelésénél napi 0,1 - 100 mg-cs dózis beadása esetén. A találmány szerinti eljárást a következőkben példákon is bemutatjuk. I. példa 1-met oxi-4-/ 1-hidr oxi-l-met ilet il/ -1,4-ciklohexadi én 33,2 g 1-metoxi-4-/l-hidroxi-l-metiletil/benzolt feloldunk megállapítjuk,
