176942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituált-tetrahidro-pirrolo [1,2a]pirimidinek előállítására

- 9 -176942

0,001-5 mg/kg egyszeri vagy napi többszöri, megosztott a dagba n .

Eljárásunk további részleteit a példákban ismertetjük anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk.

PÉLDÁK

1. példa

50,5 R 2amino-l-pirrolin600 ml etanoilal készült oldatát -10°C-ra hütjük és keverés közben -10°C-on 127,8 g dietil-etoxi-metilén-malonát 200 ml etanoilal készitett oldatához csepegtetjük 3 óra alatt. Ezután a reakcióéiegy et 0°C-on további 1 órá kever majd 24 órát ezen a hőmérsékleten állni hagyjuk. Az etanolt csökkentett nyomáson ledesztilláljuk és a maradék sárga olajat, amely körülbelül 4:1 arányban tartalmazza az etil-4-oxo-4,6,7,3-tetrahidro-pirrolo/l,2-a/pirimidin-3-karboxilát és etil- 2-oxo-2,6,7,8- -tetrahidro-pirrolo/i,2-a/pirimidin-3-karboxilát elegye*

400 ml benzolban forralás közben oldjuk. A benzoles oldatot lehűtve kristályosodni hagyjuk. A kivált kristályokat szűrjük. 22 g /17%/ etil-2-oxo-2,6,7,8-tetrahidro-pirrolo/"l,2-a/pirimidin-3-karboxilátot kapunk, amely etanolból átkristályositva 193°C-on olvad.

I

Elemanalizis a cioHi2K2°3 képlet abpj«n.

számitott: 0=57,69%; K=5,76%; K=13,4o%;

talált: 0=57,34%; H=5,6l%; ü=13,10%.

A benzolos anyalugot kétszer egymásután 40 ml 5 vegyes szá-