176942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3- és 3,4- diszubsztituált-tetrahidro-pirrolo [1,2a]pirimidinek előállítására

- 13

176942

mérsékleten. A reakcióelegyet bepároljuk és a mar amely kb. 1:1 arányban tartalmazza a 3-metil-4~ox -tetrahidro-pirrolo/i,2~a7pirimidin és 3-metii-2- -2,6,7,8-tetrahidro-pirrolo/1,2-e/pirinidin elegy

• ✓. .

,r~, ri r\ 4»

O.V—W IlU U 3

o—á,o,7,o—

0X0 —

ét, 2CC ml

aeetonnal -jelforraljuk; majd hűtés közben kristályosodni hagyjuk. A kivált kristályokat szűrjük. Az acetonos oldat besűrítéssel . további kristályokat nyerünk* így összesen 6»7 g /44,6%/ 3~Dietil-2—oxo—2,6,7,8— tetrahidro—pirro— lo^i,2-a/pirimidint kapunk, amely 242°C-cn olvad.

Elemanalizis a CqH^qI^O képlet alapiam.

számitott: 0=64,01%; H=6,66%; 11=18,64%;

talált: 0=63,85%; H=6,54%i 11=18,73%.

Az acetonos anyalug bepárlása után 8,2 g /54>6%/ állás közben lassan kristályosodó olajat kapunk, amely 3-rr.ztil-4-oxo-4,6,7,8-tetrahidro-pirrolo/í,2-a/pirimidin és 82°C-on olvad.

Elemanalizis a °8H10K2° képlet alapján.

számitott: 0=64,01%» H=6,66%; 11=18,64%,

talált: 0=63,50%; E=6,71%í H=13,52%.

6. példa

Az 5. példa szerint dolgozva de 2-amino-l-pirrolin helyett 2-amino-l-5-metil-.L-pirro lint alkalmazva 36%-os hozammal 3,6- metil-2-oxo-4,6,7,8-t etrahidro-pirrolo/l,2-a/pirimidint kapunk, amely metil-etil-ketonból átkristályositva 150-i°C-on olvad.