176929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-tetrahidrofurfuril- noroximorfonok és savaddíciós sóik előállítására
176929 20-hidroklorid keveréket kapjuk, amely 253°-on olvad, b ) Ét^rhajsi^ás 0,1 g N-tetrahidrofurfuril-noroxikodon-hidrokloridot (diasztereomer keverék) 1 g piridin-hidrokloriddal 30 percig 200°-on melegítünk. Lehűlés után a reakciókeveróket 2 ml vízben feloldjuk és hozzáadunk 1 g nátriumkarbonátot. Ezután a piridint vizgőzdesztillációval eltávolítjuk. A visszamaradó vizes oldatot 3 Ízben azonos térfogatú kloroformmal extraháljuk, a kloroformos kivonatokat egyesitjük, vízzel mossuk, nátriumszulíSton szárítjuk és vákuumban bepároljuk. A kapott maradék N-(R-tetrahidrofurfuril)- és N-(S-tetrahidv rofurfuril)-noroximorfon keveréke, és R^-értékük 0,3, illetve 0,4. 10. példa N-(R-Tetrahidrofurfuril)-noroximorfon és N-(S-tetrahidrofurfuril)-noroximorfon diasztereomer keveréke [f) eljárásváltozat] o *j i a ) Cr -Diaceti ^-N-^e^ra^i drofurf uril-norox^morf on ^dia^z ter emner^kev^r^k} A diasztereomer keveréket például O'5,0X -diacetil-noroximorfon N-alkilezésével vagy a diasztereomer N-tetrahidrofurfuril-noroximorfon keverék O-acilezésével állíthatjuk, elő. Olvadáspontja izopropanolból kristályosítva 160-161°. b ) Azi_>a£eit i 1 c so£0rtok__lehasit ása 0,35 g diacetil-vegyületet (diasztereomer keverék) 7 ml metanollal es 7 ml 2 n nátriumhidroxid—oldattal 20 percig visszafolyatás közben forralunk. Ezután lehűtjük, 20 ml vízzel higitjuk, és hozzáadunk 20 ml 2 n ammóniumklorid—oldatot • Ezután 3 Ízben 20—20 ml kloroformmal extraháljuk. Az
