176924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó- kondenzált heterobiciklusos-acilamino- penám-3- karbonsavszármazékok előállítására

-9-. î76.924

általános képlett! vegyületek összes lehetséges epinérjenek és ezek elegeinek az előállításit is .magában foglal-ja-.

A találmány szerinti' eljárást az alábbi példák se* gitségével részletesen ismertetjük. •*

A példákban az alábbi publikációkra hivatkozunk:

1.

G.L. Lap pin, J. An. Oíiém.

Sqc.

2.

k. Adams és I.J. Pachter,

J . AU

i 1952).

3*

i. :..akisuno, Ohern. Pharm.

Gull

4.

K. Lenga és nunkatásai, J

. lied

X.«- P.Qjálá

6-j-/"*2-í 4-ö::o-áH-pirido/TM 1,2-a _7 pirinidin-3- -karboxiamido)-2-fenil-acetamido7-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav

( a)

2 - lir i d i 1 - amin o -r.:e t i lén -ma lonsav-dietilászter'

2,5 3 tl',027 mól) 2-amino-piricIin ás 7,5 g

*

e0,c7 mól) etoxi-metilán-aalonsav-dietilészíer elegyét nyitott lombikban 1 órán át hevítettük 110 üJ-ou, majd percig 180 °ö-on. A reakcióolegyet leültöttűk, 15 ni etanollal hígítottuk és jéggel hűtőttűk. A kivált csapadékot szűrtük, és etanolból átkriqtilyősitottuk. 4,36 g e 61,2 uO 2-piridil-anino-netilón-malonsav-űietilésztért kaptunk, op. 62-68 °Z. A kloroform, aceton és ecetsav 50:50:7 arányú elegyével végrehajtott vékony-rátegkre-