176680. lajstromszámú szabadalom • Eljárás feniletanolamin-észterek előállításárta
39 176680 40 hűtjük. Ily módon a humángyógyászatban felhasználható krémet kapunk. A fenti eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy hatóanyagként az 1—9 vagy 11—18. példák bármelyike szerint előállított valamely vegyületet alkalmazzuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű feniletanolamin-észterek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése 1-11 szénatomos alkil-, vagy 3—6 szénatomos cildoalkil-(l—5 szénatomos)-alkil-csoport vagy a gyűrűben adott esetben metil- vagy metoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport, R2 és R3közül az egyik hidrogénatomot és a másik egy R*COO— általános képletű csoportot jelent— ahol R1 a fenti jelentésű, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csopoft, A1 jelentése közvetlen kötés vagy metilén-csoport, A2 jelentése 1—4 szénatomos alkilén-csoport, Z jelentése hidrogén- vagy Mőratom, Q» jelentése valamely (IV) vagy (y) általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, X jelentése oxigénatom vagy közvetlen kötés és az Y benzol-gyűrű adott esetben halogénatommal, trifluormetil-csoporttal vagy 1-6 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet) azzal jellemezve, hogy a) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben U jelentése karbonil-csoport vagy egy -CHOR4 képletű csoport, és A1, A2, R1, R2, R3, R5, R6, R7, Z és Q jelentése a tárgyi körben megadott)* vagy savaddíciós sóját redukáljuk, vagy x és W jelentése reduktív úton eltávolítható védő-csopprt, előnyösen benzil-csoport b) valamely (XV) általános képletű aril-ketont redukálunk (mely képletben A1, A2, R1, R2, R3, Rs, R6, R , Q és Z jelentése a tárgyi körben megadott), vagy c) valamely (XVI) általános képletű hidroxi-vegyületet (mely képletben G1 és G2 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxil-csoportot képvisel és Rs, R6, R7, A1, A2, Z és Q jelentése a tárgyi körben megadott) egy R1-COOH általános képletű savból (ahoi R1 jelentése a tárgyi körben megadott) leszármaztatható acilezőszerrel reagáltatunk, vagy d) valamely (XVII) általános képletű karbonil-vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R4, R5, A1 és Z jelentése a tárgyi körben megadott) reduktív körülmények között valamely (XIII) általános képletű aminnal kondenzálunk (mely képletben R6, R7, A2 és Q jelentése a tárgyi körben megadott), vagy e) valamely (XXII) általános képletű vegyületet (mely képletben W1 és W2 együtt közvetlen kötést képeznek vagy W1 jelentése hidrogénatom és W2 jelentése halogénatom és R1, R2, R3 A1 és Z jelentése a tárgyi körben megadott) vagy ilyen vegyületek keverékét egy (XIII) általános képletű aminnal hozzuk reakcióba (mely képletben R6, R7, A2 és Q jelentése a tárgyi körben megadott), majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű észter-bázist a megfelelő aniont biztosító savval történő reagáltatással gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1977. december 14.) 2. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás fcganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely alkálifém-bórhidriddel, iners hígító- vagy oldószerben, — 20 °C és +30 °C közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1977. december 14.) 3. Eljárás (I) általános képletű feniletanolamin-észterek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése 1—11 szénatomos alkil-, vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-(l—5 szénatomos)-alkil-csoport vagy a gyűrűben adott esetben metil- vagy metoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport, R2 és R3 közül az egyik hidrogénatomot és a másik egy R1COO— általános képletű csoportot jelent— ahol R1 a fenti jelentésű, R4 és Rs jelentése hidrogénatom, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport, A1 jelentése közvetlen kötés vagy metilén-csoport, A2 jelentése 1—4 szénatomos alkilén-csoport, Z jelentése hidrogén- vagy klóratom, Q jelentése valamely (IV) vagy (V) általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, X jelentése oxigénatom vagy közvetlen kötés és az Y benzol-gyűrű adott esetben halogénatommal, trifluormetil-csoporttal vagy 1-6 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet) azzal jellemezve, hogy a) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben U jelentése karbonil-csoport vagy egy —CHOR4 képletű csoport és W jelentése reduktív úton eltávolítható védő-csoport és A1, A2, R1, R2, R3, R5, R6, R7, Z és Q jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) vagy savaddíciós sóját redukáljuk, vagy b) valamely (XV) általános képletű aril-ketont redukálunk (mely képletben A1, A2, R1, R2, R3, R5, R6, R7, Q és Z jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
