176680. lajstromszámú szabadalom • Eljárás feniletanolamin-észterek előállításárta
41 176680 42 c) valamely (XVI) általános képletü hidroxi-vegyületet (mely képletben G1 és G2 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxil-csoportot képvisel és R5, R6, R7, A1, A2, Z és Q jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) egy R1— COOH általános képletű savból (ahol R1 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) leszármaztatható acilezőszerrel reagáltatunk, vagy d) valamely (XVII) általános képletü karbonil-vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R5, A1 és Z jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) reduktív körülmények között valamely (XIII) általános képletü aminnal kondenzálunk (mely képletben R6, R7, A2 és Q. jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű észter-bázist a megfelelő aniont biztosító savval történő reagáltatással gyógy ászát ilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1977. szeptember 30.) 4. Eljárás (I) általános képletű feniletanolamin-észterek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése 1—11 szénatomos alkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-(l—5 szénatomos)-alkil-csoport, R2 és R3 közül az egyik hidrogénatomot és a másik egy R^OO— általános képletű csoportot jelent — ahol R1 a fenti jelentésű, R4 és Rs jelentése hidrogénatom, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport, A1 jelentése közvetlen kötés vagy metilén-csoport, A2 jelentése 1—4 szénatomos alkilén-csoport, Z jelentése hidrogénatom, Q jelentése valamely (IV) általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, X jelentése oxigénatom vagy közvetlen kötés és az Y benzol-gyűrű adott esetben halogénatommal, triíluormetil-csoporttal vagy 1—6 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet) azzal jellemezve, hogy a) valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben U jelentése karbonil-csoport vagy egy —CHOR4 képletű csoport és W jelentése reduktív úton eltávolítható védő-csoport, és A1, A2, R1, R2, R3, R5, R6, R7, Z és Q jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) vagy savaddíciós sóját redukáljuk, vagy b) valamely (XV) általános képletű aril-ketont redukálunk (mely képletben A1, A2, R1, R2, R3, R5, R6, R7, Q és Z jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), vagy c) valamely (XVI) általános képletü hidroxi-vegyületet (mely képletben G1, és G2 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxil-csoportot képvisel, és Rs, R6, R7, A1, A2, Z és Q jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) egy R1—COOH általános képletű savból (ahol R1 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) leszármaztatható acilezőszerrel reagáltatunk, vagy 5 d) valamely (XVII) általános képletű karbonil-vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R5, A1 és Z jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) reduktív körülmények között valamely (XIII) általános képletű aminnal' kondenzálunk 10 (mely képletben R6, R7, A2, és Q jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű észter-bázist a megfelelő aniont biztosító savval történő reagáltatással gyógyászatilag alkalmas savaddíciós 15 sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1976. december 16.) 5. A 4. igénypont a), b), c) és d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R1 helyén tercier butil-csoportot, R2 helyén R1—COO— képletű 20 csoportot, R3 helyén hidrogénatomot, R4 és Rs helyén hidrogénatomot, R6, és R7 helyén hidrogénatomot vagy metil-csoportot, A2 helyén metilén-csoportot és Q helyén fenilacetil-, fenoxiacetil-, vagy 2-fenil-propionil-csoportot tartalmazó (I) álta- 25 lános képletű vegyületek előállítására (mely képletben A1 és Z jelentése a 4. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a) valamely (VIII) általános képletű vegyületet 30 (mely képletben U és W jelentése a 4. igénypontban megadott és A1, A2, R1, R2, R3, Rs, R6, R7, Z és Q jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) vagy savaddíciós sóját redukáljuk, vagy 35 b) valamely (XV) általános képletű aril-ketont (mely képletben R1, R2, R3, R5, R6, R7, A1, A2, Z és Q jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) redukálunk, vagy c) valamely (XVI) általános képletű hidroxil-\c- 40 gyületet (mely képletben G1 és G2 jelentése a 4. igénypontban megadott és R5, R6, R7, A1, A2, Q és Z jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott) egy R1—COOH általános képletű savból leszármaztatható acilezőszerrel reagáltatunk (mely 45 képletben R1 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott,) vagy d) valamely (XVII) általános képletű karbonil-vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, Rs, A1 és Z jelentése a jelen igénypont tárgyi körében 50 megadott) reduktív körülmények között valamely (XIII) általános képletű aminnal kondenzálunk (mely képletben R6, R7, A2 és Q jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott), majd kívánt esetben egy kapott (I) általános kép- 55 letű észter-bázist a megfelelő aniont biztosító savval történő reagáltatással gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1976. december 16.) 60 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű feniletanolamin-észtert (mely képletben R1, R2, R3 R4, Rs, R6, R7, A1, A2, Q és 65 Z jelentése a korábbiakban megadott) vagy gyógyá-21
