176613. lajstromszámú szabadalom • Eljárás meta- szulfonamidobenzamid-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

176613

0

Bejelentés napja: 1978. I. 26. (Sí—1614) Elsőbbsége : Japán :

Nemzetközi osztályozás :

C 07 D 207/08 C 07 D 403/12

1977.1. 27. (8443/77); 1977. VIII. 8. (94 884/77)

ORSZÁGOS

Közzététel napja : 1980. IX. 27.

, ^ v'< *#•■**' A

TALÁLMÁNYI

*■ *

HIVATAL

Megjelent: 1981. IX. 30.

■ , tt

Feltalálók: Szabadalmas:

Ogata Masaru vegyész, Kobe-shi, Hyogo, Shionogi and Co., Ltd., Osaka,

Matsumoto Hiroshi vegyész, Takatsuki-shi, Osaka, Japán

Japán

Eljárás meta-szulfonamido-benzamid-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás I általános képletű meta-szulfonamido-benzamid-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol a képletben R jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, cianovagy rövidszénláncú alkilszulfonil-csoport ;

R1 jelentése rövidszénláncú alkil-, fenil-, amino-, rövidszénláncú alkil-amino-, rövidszénláncú dialkil-amino- vagy 4—5 szénatomos alkilén-amino-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú dialkil-amino- vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport ;

R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy metoxi-csoport ; R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom;

R5 jelentése rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, benzil- vagy halogénezett benzil-csoport ; és n jelentése 1 vagy 0.

A találmány leírása során a „rövidszénláncú alkilcsoport” kifejezés jelentése el nem ágazó láncú vagy elágazó láncú alkilcsoport, amely 1—4 szénatomot tartalmaz (például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, terc-butil-csoport és hasonlók). A metilcsoport előnyös, kivéve ha R5 esetében az etilcsoport az előnyös rövidszénláncú alkilcsoport. A „rövidszénláncú alkoxicsoport” kifejezés el nem ágazó láncú vagy elágazó láncú alkoxicsoportot jelent, amely előnyösen 1—4 szénatomot tartalmaz (például metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-csoport). A metoxicsoport az előnyös alkoxicsoport. A „rövidszénláncú alkilszulfonilcsoport” kifejezés el nem ágazó láncú vagy elágazó lán-2

cú, előnyösen 1—4 szénatomot tartalmazó alkilszulfonil-csoportot jelent (például metánszulfonil-, etánszulfonil-, propánszulfonil-, butánszulfonil- és hasonló csoportokat). A metánszulfonil-csoport az előnyös rövid- 5 szénláncú alkilszulfonil-csoport. A „rövidszénláncú alkil-amino” kifejezés el nem ágazó láncú vagy elágazó láncú 1—6 szénatomos alkil-aminocsoportot jelent (például metil-amino-, etil-amino-, propil-amino-, izopropil-amino-, butil-amino-, pentil-amino- és hasonló cso- 10 portokat), és a metil-aminocsoport az előnyös. A „rövidszénláncú dialkil-amino” kifejezés 2—8 szénatomos dialkil-aminocsoportot jelent, amelyben a két alkilcsoport azonos vagy különböző (például dimetil-amino-, dietil-amino-, metil-etil-amino-, etil-propil-amino-, me- 15 til-butil-amino-, dibutil-amino- és hasonló csoportokat). A dimetil-aminoGsoport az előnyös. A „rövidszénláncú alkenil” kifejezés el nem ágazó láncú vagy elágazó láncú, előnyösen 2—4 szénatomos alkenilcsoportot jelent (például vinil-, allil-, butenil- és hasonló csoporto- 20 kát). A „halogénatom” kifejezés fluor-, klór-, brómvagy jódatomot jelent. Az előnyös halogénatom R2 esetében klóratom vagy fluoratom. A „3—6 szénatomos cikloalkil” kifejezés ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexil-csoportot jelent. A ciklohexilcsoport 25 az előnyös cikloalkilcsoport. A „4—5 szénatomos alkilén-aminocsoport” kifejezés pirrolidino- vagy piperidino-csoportot jelent, és a piperidino-csoport előnyös. A „halogénezett benzil” kifejezés az R5 szubsztituensnél valamilyen o-halogén-benzilcsoportot, így o-klór-ben- 30 zil- vagy o-fluor-benzil-csoportot és valamilyen p-halo-176613