176564. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2, 3-dihidro-6, 7-diszubsztituált 5-(acil)-benzofurán-2-karbonsavak előállítására
11 176564 12 8. példa Szárazon töltött, 25 mg hatóanyag tartalmú kapszulák Mennyiség/kapszula ( ± ) 6,7-diklór-2,3-dihidro-5- -(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav 25 mg laktóz 174 mg magnéziumsztearát 1 mg kapszula (1. méret) 200 mg A fenti mennyiségű (±) 6,7-diklór-2,3-dihidro-5- -(-tenoil)-benzofurán-2-karbonsavat 60 méretű porrá őröljük, majd a laktózt és a magnéziumsztearátot átbocsátjuk a 60 méretű szitán, majd az egyesített összetevőket 10 percen át keverjük, és egy 1. méretű száraz zselatin kapszulába töltjük. Hasonló, szárazon töltött zselatin kapszulák készíthetők úgy, hogy a fenti eljárás során a hatóanyagot annak nátrium-, dietanolamin- illetve trietanolamin-sójával helyettesítjük. Ugyancsak hasonló, szárazon töltött kapszulák készíthetők úgy is, hogy a fenti hatóanyagot a találmány szerinti bármely más új vegyület mólekvivalensnyi mennyiségével helyettesíthetjük. 9—15. példa Az összetevőket a 9. példában ismertetett eljárással egyesítve a következő szárazon töltött kapszulák készíthetők : Hasonló, szárazon töltött kapszulák készíthetők úgy is, hogy a következő példák benzofurán-hatóanyagát a hatóanyag nátrium-, dietanolamin- illetve trietanolamin-sójával helyettesítjük. Ugyancsak ilyen szárazon töltött kapszulákat kapunk, ha a benzofurán hatóanyagot bármely más, a találmány szerinti új vegyület mólekvivalensnyi mennyiségével helyettesítjük. 9. példa Szárazon töltött, 15 mg hatóanyag tartalmú kapszulák Mennyiség/kapszula (4-)-6,7-diklór-2,3-dihidro-5- -(2-tenoil>2-karbonsav-benzofurán-2-karbonsav 15 mg laktóz 184 mg magnéziumsztearát 1 mg kapszula (1. méret) 200 mg 10. példa Szárazon töltött, 45 mg hatóanyag tartalmú kapszulák ( +)6,7-diklór-2,3-dihidro-5-Mennyiség/kapszula -(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav (—)6,7-diklór-2,3-dihidro-5-15 mg-(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav 30 mg laktóz 154 mg magnéziumsztearát 1 mg kapszula (1. méret) 200 mg 11. példa Szárazon töltött, 40 mg hatóanyag tartalmú kapszulák Mennyiség/kapszula (+)-6,7-diklór-2,3-dihidro-5--(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav 10 mg (—)6,7-diklór-2,3-dihidro-5--(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav 30 mg laktóz 159 mg magnéziumsztearát 1 mg kapszula (1. méret) 200 mg 12. példa Szárazon töltött, 50 mg hatóanyag tartalmú kapszulák Mennyiség/kapszula ( ± )6,7-diklór-2,3-dihidro-5- -(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav 20 mg (—)6,7-diklór-2,3-dihidro-5- -(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav 30 mg laktóz 149 mg magnéziumsztearát 1 mg kapszula (1. méret) 200 mg 13. példa Szárazon töltött, 25 mg hatóanyag tartalmú kapszulák Mennyiség/kapszula 6,7-diklór-2,3-dihidro-5--(2-furoil)-benzofurán-2-karbonsav 25 mg laktóz 179 mg magnéziumsztearát 1 mg kapszula (1. méret) 200 mg 14. példa 20 mg dihidrobenzofuránt és 5 mg amilklorid-hidrokloridot tartalmazó szárazon töltött kapszula Mennyiség/kapszula ( ± )6,7-diklór-2,3-dihidro-5- -(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav 20 mg N-amidin-3,5-diamin-6- -klórpirazin-karboxamid-hidroklorid-dihidrát 5 mg laktóz 174 mg magnéziumsztearát 1 mg kapszula (1. méret) 200 mg 15. példa 40 mg dihidrobenzofuránt és 5 mg amilklorid-hidrokloridot tartalmazó szárazon töltött kapszula Mennyiség/kapszula ( ±)6,7-diklór-2,3-dihidro-5- -(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav 20 mg (+)6,7-diklór-2,3-dihidro-5- -(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav 20 mg N-amidin-3,5-diamin-6- -klórpirazin-karboxamid-hidroklorid-dihidrát 5 mg laktóz 154 mg magnéziumsztearát 1 mg kapszula (1. méret) 200 mg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
