176564. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2, 3-dihidro-6, 7-diszubsztituált 5-(acil)-benzofurán-2-karbonsavak előállítására
13 176574 14 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás 1 általános képletű 2,3-dihidro-6,7-diszubsztituált-5-(acil)-benzofurán-2-karbonsav-származékok és optikailag aktív enantiomerjeik előállítására — a képletben X és Y jelentése egymástól független halogénatom, R adott esetben metoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoportot vagy 5-tagú, egy vagy több oxigén- és/vagy kén- és/vagy nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely VIII vagy IX általános képletű vegyületet — ahol X és Y a tárgyi körben megadott jelentésű és R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — valamely RCOZ általános képletű acil-halogeniddel reagáltatunk — ahol R a tárgyi körben megadott jelentésű és Z halogénatomot jelent — a Friedel—Crafts reakció körülményei között, majd, ha IX általános képletű vegyületekből indultunk ki, a kapott terméket hidrolizáljuk, majd kívánt esetben a kapott terméket önmagában ismert módon optikailag aktív enantiomerjeire bontjuk. (Elsőbbsége: 1976. július 9.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol X és Y klóratomot jelent és R 2-tienil-, 1,2,5-tiadiazolil-2-furil-, 4-metoxi-benzil- vagy benzilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan VIII vagy IX általános képletű vegyületet használunk, ahol X és Y a tárgyi körben megadott jelentésű, R2 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1976. július 9.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfej- ^ lesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I általános képletű 2,3-dihidro-6,7-diszubsztituált-5-(acil)-benzofurán-2-karbonsav-származékot vagy optikailag aktív enantiomerjét—ahol X, Y és R az 1. igénypontban megadott jelentésű — egy vagy több gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus szilárd vagy cseppfolyós vivőanyaggal és adott esetben egy N-amidin-6-klórpirazinkarboxamid-származékkal öszszekeverünk, és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. július 9.) 4. Eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó 1/1 általános képletű 2,3-dihidro-6,7-diszubsztituált-5-(acil)-benzofurán-2-karbonsav-származékok és optikailag aktív enantiomerjeik előállítására — a képletben X és Y jelentése egymástól függetlenül halogénatom, R 5-tagú, oxigén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely VIII vagy IX általános képletű vegyületet —■ ahol X és Y a tárgyi körben megadott jelentésű és R2 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — valamely R’COZ általános képletű acil-halogeniddel reagáltatunk — ahol R’ a tárgyi körben megadott jelentésű és Z halogénatomot jelent — a Friedel—Crafts reakció körülményei között, majd, ha IX általános képletű vegyületekből indultunk ki, a kapott terméket hidrolizáljuk, majd kívánt esetben a kapott terméket önmagában ismert módon optikailag aktív enantiomerjeire bontjuk. (Elsőbbsége: 1975. július 9.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6,7-diklór-2,3-dihidro-5-(2-tenoil)-benzofurán-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 6,7-diklór-2,3- -dihidro-benzofurán-2-karbonsavat és tiofén-2-karbonil-kloridot reagáltatunk egymással a Friedel—Crafts reakció körülményei között. (Elsőbbsége: 1975. július 9.) 6. A4, vagy 5. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I általános képletű 2,3-dihidro-6,7-diszubsztituált-5-(acil)-benzofurán-2-karbonsav-származékot vagy optikailag aktív enantiomerjét—ahol X, Y és R’ a 4. igénypontban megadott jelentésű — egy vagy több gyógyászatilag elfogadható, nem-toxikus szilárd vagy cseppfolyós vivőanyaggal és adott esetben egy N-amidin-6-klórpirazinkarboxamid-származékkal öszszekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. július 9.) 2 db ábra A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.1235.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 7
