176333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rozamicinszármazékok előállítására
39 176333 40 Q oxigénatomot portot, Z oxigénatomot vagy általános képletű cso/OR’ /OR” vagy < vagy < általános 'H 'OR” képletű csoportot vagy =NOH csoportot, R és R’hidrogénatomot vagy 2-18 szénatomos alkü-karbonil- vagy benzoilcsoportot, R” hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, Ba 12- és 13-helyzetű szénatomok közötti egyes vagy kettős kötést jelent, vagy ha Q vagy Z oxigénatomtól eltérő jelentésű, vagy a makrolid-gyűrű a 10- és 11-helyzet között telített, vagy a 2- és 3-helyzet között telítetlen, akkor B oxirán-gyűrűt is jelenthet, W -OR’ általános képletű csoportot vagy hidrogénatomot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzal a fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódnak, akkor W jelentése hidrogénatom, D jelentése hidrogénatom, azzal a további fenntartással, hogy ha B kettős kötést jelent, a 10- és 11-helyzetű szénatomok kettős kötéssel, a 2- és 3-helyzetű szénatomok egyes kötéssel kapcsolódnak, Q jelentése oxigénatom, W -OR’ általános képletű csoport, R és R’ a fenti jelentésűek, akkor Z általános képletű csoporttól eltérő jelentésű - azzal jellemezve, hogy a) az I általános képlet keretébe tartozó III általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben a szaggatott vonal esetleges kettős kötést jelent, /OR’ Q oxigénatomot vagy / általános képletű cso- NH portot, >0R’ jOR” Z oxigénatomot,/ vagy / általános képletű csoportot vagy =NOH csoportot, R és R’ hidrogénatomot, R” hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, W hidrogénatomot vagy -OR’ általános képletű csoportot, ahol R’ jelentése az előbb megadott, azzal a fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódnak, akkor W jelentése hidrogénatom, és azzal a további fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok egyes kötéssel kapcsolódnak, Q jelentése oxigénatom, W jelentése -OR’ általános képletű csoport, R és R’ a fent megadott jelentésű, /OR’ akkor Z<^ általános képletű csoporttól eltérő jelentésű — egy megfelelően szubsztituált IV általános képletű vegyületet, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — ebben a képletben a szaggatott vonal esetleges kettős kötést jelent, /OR’ Q oxigénatomot vagy / portot, általános képletű cso-5 10 15 20 Z oxigénatomot /OR” vagy ( xOR” általános képletű csoportot vagy -NOH csoportot jelent, RésR’ hidrogénatomot vagy 2—18 szénatomos alkil-karbonil- vagy benzoilcsoportot, R” hidrogénatomot.vagy metilcsoportot, W hidrogénatomot vagy —OR’ általános képletű csoportot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzal a fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódnak, akkor W jelentése hidrogénatom, és azzal a további fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok egyes kötéssel kapcsolódnak, Q jelentése oxigénatom, W jelentése —OR’ általános képletű csoport, R és R’ az előbb megadott jelentésűek, /OR’ akkor Z \ XH általános képletű csoporttól eltérő jelentésű — redukálunk, előnyösen halogeniddel, vagy króm(II)-sóval, vagy 25 30 35 40 b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a szaggatott vonalak esetleges kettős kötést jelentenek, Q jelentése oxigénatom vagy általános képletű csoport, Z jelentése =NOH csoport, R és R’ hidrogénatomot vagy 2-18 szénatomos alkil-karbonil- vagy benzoilcsoportot jelent, B a 12- és 13-helyzetű szénatomok közötti egyes vagy kettős kötést jelent vagy a 12- és 13-helyzetű szénatomokkal együtt oxirán-gyűrűt alkot, W hidrogénatomot vagy -OR’ általános képletű csoportot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzal a fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódnak, akkor W jelentése hidrogénatom, D jelentése hidrogénatom, egy olyan I általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját, amelynek képletében Z oxigénatomot jelent, Q, B, W, R, R’ és D az előzőekben megadott jelentésűek, hidroxil-aminnal vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy 45 c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a szaggatott vonalak esetleges kettős kötést jelentenek, Q jelentése oxi-50 génatom vagy általános képletű csoport, Z /OR’ (Wí\ általános képletű csoport, R hidrogénatomot jelent, B a 12- és 13-helyzetű szénatomok között egyes vagy kettős kötést jelent, vagy a 55 12- és 13-helyzetű szénatomokkal együtt oxirán-gyűrűt alkot, W hidrogénatomot vagy -OR’ általános képletű csoportot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzal a fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódót) nak, akkor W jelentése hidrogénatom, D hidrogénatomot jelent, olyan vegyületek kivételével, amelyek képletében B kettős kötést jelent, a 10- és 11-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódnak, a 2- és 3-helyzetű szénatomok égyes kötéssel 65 kapcsolódnak, D hidrogénatomot jelent, Q oxigén-20
