176333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rozamicinszármazékok előállítására
35 176333 36 atom, akkor a 20-helyzetben, redukálunk, előnyösen fémhidriddel vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a szaggatott vonalak esetleges kettős kötést jelentenek, Q oxigénatomot vagy általános képletű csoportot, Z oxigénatomot, R hidrogénatomot, R’ hidrogénatomot vagy 2-18 szénatomos alkil-karbonil- vagy benzoilcsoportot jelent, B a 12- és 13-helyzetű szénatomok közötti egyes vagy kettős kötés, vagy ha Q oxigénatomtól eltérő, vagy a makrolid-gyűrű a 10- és 11-helyzetek között telített vagy a 2- és 3-helyzetek között telítetlen, akkor B a 12- és 13-helyzetű szénatomokkal együtt oxirán-gyűrűt is alkothat, W hidrogénatomot vagy -OR’ általános képletű csoportot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzal a fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódnak, akkor W hidrogénatom, és D hidrogénatomot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R jelentése azonos R’ fenti jelentésével, a szaggatott vonal, B, Q, R’, W és D az előző jelentésűek, /OR” Z \ xOR” általános képletű csoportot jelent és R” metilcsoport, hidrolizálunk, vagy i) az I általános képlet keretébe tartozó X általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben a szaggatott vonalak esetleges kettős kötést jelentenek, Q oxigénatomot vagy általános képletű csoportot, Z oxigénatomot vagy vagy =NOH csoportot jelent, R’ hidrogénatomot vagy 2-18 szénatomos alkil-karbonilvagy benzoilcsoportot, R” hidrogénatomot vagy metilcsoportot, W hidrogénatomot vagy -OR’ általános képletű csoportot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzal a fenntartássá, hogy ha a 2- és 3-helyzetek között kettős kötés van, akkor W hidrogénatomot jelent - egy XI áltáános képletű vegyületet - ebben a képletben Q, W, Z, R’, R” és a szaggatott voná a fenti jelentésűek, és R jelentése azonos R’ jelentésével - hidroxilezünk, vagy j) olyan I átáános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a szaggatott vonáak esetleges kettős kötést jelentenek, Q oxigénatomot, Z oxigénatomot átáános képletű csoportot vagy -NOH csoportot, R és R’ hidrogénatomot, 2-18 szénatomos ákil-karbonilvagy benzoilcsoportot, R” hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, B a 12- és 13-helyzetű szénatomok közötti egyes vagy kettős kötés vagy ha Z oxigénatomtól eltérő, vagy a makrolid-gyűrű a 10- és 11-helyzetek között telített vagy a 2- és 3-helyzetek között telítetlen, akkor B a 12- és 13-helyzetű szénatomokká együtt oxirán-gyűrűt is jelenthet, W hidrogénatomot vagy —OR’ átáános képletű csoportot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzal a fenntartássá, hogy ha a 2- és 3-helyzetek között 5 10 15 20 25 30 35 kettős kötés van, akkor W hidrogénatom, D hidrogénatomot jelent, azzal a további fenntartássá, hogy ha B kettős kötés, a 10- és 11-helyzetű szénatomok között kettős kötés, a 2- és 3-helyzetű szénatomok között egyes kötés van, Q oxigénatomot, W —OR’ átáános képletű csoportot jelent, R és R’ a fenti jelentésűek, akkor Z átáános képletű csoporttól eltérő jelentésű, egy olyan I átáános képletű vegyületben, amelynek képletében átáános képletű csoportot jelent, a szaggatott voná, B, Z, R, R’, R”, W és D a fenti jelentésűek, a 9-helyzetű csoportot oxidájuk, előnyösen mangán-dioxiddá, vagy k) olyan I átáános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a 10- és 11-helyzetek közötti szaggatott voná esetleges kettős kötést jelent, a 2- és 3-helyzetek közötti szaggatott voná kettős kötést jelent, Q oxigénatomot vagy átáános képletű csoportot, Z oxigénatomot, R és R’ 2—18 szénatomos alkil-karbonil- vagy benzoilcsoportot jelent, B a 12- és 13-helyzetek között egyes vagy kettős kötést jelent, vagy ha Q oxigénatomtól eltérő, vagy a makrolid-gyűrű a 10- és 11-helyzetek között telített, vagy a 2- és 3-helyzetek között telítetlen, akkor B a 12- és 13-helyzetű szénatomokká együtt oxirán-gyűrűt is alkothat, W -OR’ átáános képletű csoportot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, és D hidrogénatomot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z átalános képletű csoportot je-40 45 50 55 60 65 lent, B, a szaggatott voná, Q, R, R’, R”, W és D a fenti jelentésűek, a 20-helyzetben oxidáunk, előnyösen dimetil-szulfoxiddá, vagy 1) olyan I átáános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a 10- és 11-helyzetű szénatomok között kettős kötés van, a 2- és 3-helyzetű szénatomok között egyes vagy kettős kötés van, Q oxigénatomot vagy X)R, átáános képletű csoportot, Z oxigénatomot vagy\ vagy /OR” 'H átáános képletű csoportot vagy —NOH cső€ portot, R és R’ hidrogénatomot, 2—18 szénatomos alkil-karbonil- vagy benzoilcsoportot, R” hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, B a 12- és 13-helyzetű szénatomok közötti egyes vagy kettős kötés vagy a 12- és 13-helyzetű szénatomokká -oxirán-gyűrűt alkot, W hidrogénatomot vagy -OR’ átáános képletű csoportot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzá a fenntartássá, hogy ha a 2- és 3-helyzetek között kettős kötés van, akkor W hidrogénatom, D hidrogénatomot jelent, azzá a további fenntartássá, hogy ha B kettős kötés, a 2- és 3-helyzetű szénatomok egyes kötéssel kapcsolódnak, Q oxigénatom, W -OR’ átáános képletű csoport, R és R’ a fenti jelentésűek, akkor Z « R’ 18
