176333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rozamicinszármazékok előállítására
29 176333 30 Azonban Gram-negatív fajokkal szemben is mutatnak hatást. A találmány szerinti vegyületek például az alábbi törzsek fajtái ellen alkalmazhatók: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Bacillus subtilis, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Diplococcus pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus morganii és hasonlók. Az alábbiakban példákat sorolunk fel néhány adagolási formára, ahol a találmány szerinti vegyületek alkalmazhatók, beleértve gyógyszerészetileg elfogadott nem mérgező savaddíciós sóikat, gyógyszerészetileg elfogadott nem mérgező észtereiket és az említett észterek gyógyszerészetileg elfogadott nem mérgező savaddíciós sóit. A készítmények — kivéve a helyileg alkalmazottakat - úgy vannak összeállítva, hogy naponta testsúlykilogrammonként körülbelül 5—50 mg antibiotikum (szabad bázisra számítva) adagolását biztosítsák. A helyileg alkalmazott készítményeket általában naponta 2—4-szer kell használni a fertőzött területre. Megjegyzendő azonban, hogy az adott dózis mennyisége és gyakorisága nagymértékben függ a fertőzés típusától, súlyosságától és a kezelt állatfajok egyéni jellegzetességeitől. A találmány szerinti vegyületek különösen jól alkalmazhatók melegvérű állatok kezelésére, de in vitro is felhasználhatók fertőtlenítőszerekként laboratóriumi üvegáruk, fogászati és orvosi felszerelések részére. 1. készítmény: Kapszula 12,13-dezepoxi-12,13-dehidro-rozamicin. 250,00 mg Laktóz 248,75 mg Magnézium-sztearát 1,25 mg 500,00 mg Eljárás: 1. Az antibakteriális szert és a laktózt elegyítjük. 2. Hozzáadjuk a magnézium-sztearátot, és összekeverjük. 3. Megtöltjük a kapszulát. 2. készítmény: Orális szuszpenzió (125 mg/5 ml dózist ad) 12,13-dezepoxi-12,13-dehidro-rozamicin-2 ’-benzoát 25,0 g Magnézium-alumínium-szilikát Karboxi-hietil-cellulóz-nátrium, 9,5 g U. S. P. 2,5 g Nátrium-citrát, U. S. P. 25,0 g Ízesítő anyag tetszés szerint Színező anyag tetszés szerint Metílparaben, U. S. P. 0,9 g Propilparaben, U. S. P. 0,2 g Polysorbate 80, U. S. P. 1,0 g Szorbit oldat, U. S. P. 500,0 g Víz feltölteni 1000,0 ml-re Eljárás: 1. Forrásig melegítünk 200 ml vizet, és feloldjuk benne a parabenek felét. Lehűtjük körülbelül 70 °C-ra, majd belekeverjük a Polysorbate 80-at. Beleszórjuk a szilikátot, és addig keverjük, amíg egyenletes szuszpenziót kapunk. 2. Forrásig melegítünk további 200 ml vizet, és feloldjuk benne a parabenek maradékát. Ebben eldiszpergáljuk a CMC-t, amíg egyenletes gélt kapunk. Belekeverjük a szorbit oldatot. Azután feloldjuk a n átrium-citrátot. 3. A 2. oldatot lassan állandó keverés közben hozzáadjuk az 1. oldathoz. Az elegyet lehűtjük 25 °C-ra. Hozzáadjuk az antibakteriális szert, a borkősav ízesítőt és a színezőanyagot, és alaposan összekeverjük. Vízzel feltöltjük 1000 ml össztérfogatra. 3. készítmény: Helyileg alkalmazható kenőcs 12,13-dezepoxi-12,13-dehidro-rozamicin-2’-propionát 10 g Sztearinsav 200 g Szorbit-monosztearát 104 g Szorbit-monooleát 20 g Poli-oxietilén-szorbit-monolaurát 56 g Víz feltölteni 1000 ml-re. Eljárás: 1. A sztearinsavat, szorbit-monosztearátot, szorbit - -monooleátot és poli-oxietilén-szorbit-monolaurátot 65 °C-ra melegítjük. 2. A víz körülbelül 90%-át 70°C-ra melegítjük. 3. A vizet az 1. pontban készített elegyhez adjuk, és keveréssel kenőcsalapot készítünk belőle. 4. Az antibakteriális szert felszuszpendáljuk s víz körülbelül 10%-ával, átengedjük egy kolloidmalmon. 5. A kolloid szuszpenziót hozzáadjuk az olvadt kenőcsalaphoz, és elkeverjük. Utána hagyjuk lehűlni. 4. készítmény Helyileg alkalmazható kenőcs 12,13-dezepoxi-12,13-dehidro-rozamicin-2’-sztearát 10 g Petrolátum 990 g 1000 g 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
