176333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rozamicinszármazékok előállítására
31 l/bááá 32 Eljárás: 1. A petrolátumot megolvasztjuk. 2. Az antibakteriális szert elszuszpendáljuk a pet- 5 rolátum körülbelül 10%-ával, és átengedjük egy kolloidmalmon. 3. A kolloid szuszpenziót összekeveijük a maradék petrolátummal. Hagyjuk lehűlni. 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új rozamicin- 15 származékok és gyógyászatilag elfogadható, nem-toxikus savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben a szaggatott vonalak adott esetben jelenlevő kettős kötéseket jelentenek, /OR’ 20 Q oxigénatomot vagy < általános képletű csoportot, Z oxigénatomot általános képletű csoportot vagy =NOH csoportot, Rés R’ hidrogénatomot vagy 2-18 szénatomos alkil-karbonil- vagy benzoilcsoportot, R” hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, Ba 12- és 13-helyzetű szénatomok között egyes vagy kettős kötést jelent, vagy ha Q vagy Z oxigénatomtól eltérő jelentésű, vagy a makrolid-gyűrű a 10- és 11-helyzet között telített, vagy a 2- és 3-helyzet között telítetlen, akkor B oxirán-gyűrűt is jelenthet, W -OR’ általános képletű csoportot vagy hidrogénatomot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzal a fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódnak, akkor W jelentése hidrogénatom, D jelentése hidrogénatom, azzal a további fenntartással, hogy ha B kettős kötést jelent, a 10- és 11-helyzetű szénatomok kettős kötéssel, a 2- és 3-helyzetű szénatomok egyes kötéssel kapcsolódnak, Q jelentése oxigénatom, W -OR’ általános képletű csoport, R és R’ a fenti jelentésűek, akkor Z általános képletű csoporttól eltérő jelentésű -azzal jellemezve, hogy 25 30 35 40 45 50 a) az I általános képlet keretébe tartozó III általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben a szaggatott vonal esetleges kettős kötést jelent, Q oxigénatomot vagy általános képletű csoportot, Z oxigénatomot általános képletű 55 60 csoportot vagy =NOH csoportot, R és R’ hidrogénatomot, R” hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, 65 W hidrogénatomot vagy -OR’ általános képletű csoportot, ahol R’ jelentése az előbb megadott, azzal a fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódnak, akkor W jelentése hidrogénatom, és azzal a további fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok egyes kötéssel kapcsolódnak, Q. jelentése oxigénatom, W jelentése -OR’ általános képletű csoport, R és R’ a fent megadott jelentésű, /OR’ akkor Z általános képletű csoporttól eltérő H jelentésű -egy megfelelően szubsztituált IV általános képletű vegyületet, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját - ebben a képletben a szaggatott vonal esetleges kettős kötést jelent, /OR’ Q oxigénatomot vagy < általános képletű csoportot, Z oxigénatomot, általános képletű csoportot vagy =NOH csoportot jelent, Rés R’ hidrogénatomot vagy 2-18 szénatomos alkil-karbonil vagy benzoilcsoportot, R” hidrogénatomot vagy metilcsoportot, W hidrogénatomot vagy -OR’ általános képletű csoportot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzal a fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódnak, akkor W jelentése hidrogénatom, és azzal a további fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok egyes kötéssel kapcsolódnak, Q jelentése oxigénatom, W jelentése —OR’ általános képletű csoport, R és R’ az előbb megadott jelentésűek, /OR’ akkor Z<^ általános képletű csoporttól eltérő jelentésű — redukálunk, előnyösen halogeniddel, vagy króm(II)•sóval vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében a szaggatott vonalak esetleges kettős kötést jelentenek, Q jelentése oxigénatom vagy általános képletű csoport, Z jelentése =NOH csoport, R és R’ hidrogénatomot vagy 2—18 szénatomos alkil-karbonil- vagy benzoilcsoportot jelent, B a 12- és 13-helyzetű szénatomok közötti egyes vagy kettős kötést jelent vagy a 12- és 13-helyzetű szénatomokkal együtt oxirán-gyűrűt alkot, W hidrogénatomot vagy —OR’ általános képletű csoportot jelent, ahol R’ a fenti jelentésű, azzal a fenntartással, hogy ha a 2- és 3-helyzetű szénatomok kettős kötéssel kapcsolódnak, akkor W jelentése hidrogénatom, D jelentése hidrogénatom, egy olyan I általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját, amelynek képletében Z oxigénatomot jelent, Q, B, W, R, R’ és D az előzőkben megadott jelentésűek, hidroxil-aminnal vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek' előállítására, amelyek képletében a szaggatott vonalak eset-16
