176305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil tetraciklin-készítmények előállítására
13 176305 14 2-Pirrolidon 50,00 Nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00 Tömény sósav, a pH 7,3-ra való beállításához Vízzel feltöltjük 100,0 ml-re. A fenti összetételű oldatot a következőképpen készítjük el: Vízzel összekeverjük a 2-pirrolidont. Kb. 50 C° hőmérsékletre melegítjük az oldatot, majd kevertetés közben hozzáadjuk és beoldjuk a nátriumformaldehid-szulfoxilátot. Belekeverjük az oldatba a magnézium-oxidot, és lassan, kevertetés közben hozzáadjuk az elegyhez a doxiciklint, majd tömény sósavval a kívánt értékre állítjuk be az oldat pH-ját. Hagyjuk szobahőmérsékletre lehűlni a nyert oldatot, majd tömény sósavval újra beállítjuk az oldat pH-ját 7,3- ra. Végül vízzel 100 ml térfogatra töltjük fel az oldatot. A fentihez hasonló, de 5,0-ös, ill. 6,5-ös pH-jű oldatokat szintén a fenti módon állíthatunk elő. 14. példa A 13. példában leírt módon állítjuk elő az alábbi összetételű, milliliterenként 100 mg doxiciklin ha-10 15 20 25 Doxiciklin (930 y/mg fajlagos aktivitással számolva, 5%-nyi túladagolással) Magnézium-oxid 2-Pirrolidon Nátrium-formaldehid-szulfoxilát Tömény sósav, a pH 7-re való beállításához Vízzel feltöltjük g/100 ml 22,58 3,828 40,00 1,00 100,0 ml-re. 17. példa A 13. példában leírt módon állítjuk elő az alábbi összetételű, milliliterenként 200 mg doxiciklin hatóanyagot tartalmazó oldatot: g/100 ml Doxiciklin (930 y/mg fajlagos aktivitással számolva, 5%-nyi túladagolással) Magnézium-oxid 2-Pirrolidon Nátrium-formaldehid-szulfoxilát Tömény sósav, a pH 5,8-ra való 22,58 3,828 30,00 1,00 tóanyagot tartalmazó oldatot: beállításához g/100 ml Vízzel feltöltjük 100,0 ml-re. Doxiciklin (930 y/mg fajlagos aktivitással számolva, 5%-nyi túladagolással) 11,29 30 18. példa Magnézium-oxid 1,921 2-Pirrolidon 40,00 Elkészítjük az alábbi összetételű, milliliterenként Nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00 200 mg doxiciklin hatóanyagot tartalmazó oldatot: Tömény sósav, a pH 7,2-re való beállításához 35 g/100 ml Vízzel feltöltjük 100,0 ml-re. Doxiciklin (930 y/mg fajlagos A fentihez hasonló, de 5,2-es pH-jú oldatot szintén aktivitással számolva, 5%-nyi a fenti módon állíthatunk elő. túladagolással) 22,58 Magnézium-oxid 3,828 40 2-Pirrolidon 40,00 15. példa Nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00 Polivinil-pirrolidon, K— 17 5,00 A 13. példában leírt módon állítjuk elő az alábbi Tömény sósav, a pH 6 ,6-ra való összetételű, milliliterenként 200 mg doxiciklin hatóbeállításához anyagot tartalmazó oldatot: 45 Vízzel feltöltjük 100,0 ml-re. g/100 ml Doxiciklin (930 y/mg fajlagos Vízzel összekeverjük a 2-pirrolidont. Hozzáadjuk aktivitással számolva, 5%-nyi az elegyhez a polivinil-pirrolidont, és addig kevertettúladagolással) 22,58 jük az elegyet, amíg homogén oldatot nyerünk. Ez-Magnézium-oxid 3,828 50 után a további összetevők beadagolására a 13. példá-2-Pirrolidon 50,00 ban leírt módon járunk el. N átrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00 A fentivel azonos összetételű, de 40 g helyett csak Tömény sósav, a pH 7,2-re való 30 g 2-pirrolidont tartalmazó oldatot szintén a fenti beállításához módon készíthetünk. Vízzel feltöltjük 100,0 ml-re. 55 A fentihez hasonló, de 5,2-es pH-jú oldatot szintén a fenti módon állíthatunk elő. 19. példa A 13. példában leirt módon állítjuk elő az alábbi 60 összetételű, milliliterenként 100 mg doxiciklin ható-16. példa anyagot tartalmazó oldatot: g/100 ml A 13. példában leírt módon állítjuk elő az alábbi Doxiciklin-hidroklorid (850 y/mg összetételű, milliliterenként 200 ml doxiciklin hatófajlagos aktivitással számolva, 5%-nyi anyagot tartalmazó oldatot: 65 túladagolással) 12,353 7
