176277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalil-amin-származékok előállítására
19 176277 20 10 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulák össze-29. példa tétele: hatóanyag 10 mg keményítő 44 mg laktóz 45 mg magnézium-sztearát 1 mg összesen: 100 mg. A laktózt, keményítőt, magnézium-sztearátot és a hatóanyagot 44 mesh sz. B. S. szitán átszitáljuk, a kemény zselatin kapszulákat 100mg-os mennyiségekkel töltjük. 30. példa 25 mg hatóanyagot tartalmazó kúpokat állítunk elő: hatóanyag 25 mg telített zsírsav-gliceridek 2000 mg-ig. A hatóanyagot 60 mesh sz. B. S. szitán szitáljuk, előzőleg minimális hővel olvasztott telített zsírsav-gliceridekben szuszpendáljuk. Az elegyet 2 g kapacitású kúp formákba öntjük és hagyjuk lehűlni. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű aminok, sav-addíciós sói és optikailag aktív izomeijei — ahol n jelentése 1 —3, R1 jelentése 1—4 szématomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R jelentése a II általános képletű 2-fenil-biciklooktil-csoport, ahol R3 és R4 jelentése hidrogénatom, ahol a hidrogénatomok egymáshoz képest cisz-helyzetűek vagy együtt vegyértékvonalat alkotnak, és Ar adott esetben legfeljebb kétszeresen halogénatommal, trifluormetilcsoporttal, nitro-, 1—4 szénatomos alkil-, vagy 1-3 szénatomos alkiléndioxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely V általános képletű vegyületet — ahol m jelentése 0, 1 vagy 2, Z jelentése —CONR1 R2, —CH=NR1 vagy C(OR‘ )=NR1 - ahol R1 és R2 jelentése a fenti - valamely komplex hidriddel redukálunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 és R4 jelentése hidrogénatom, valamely VI általános képletű telítetlen vegyületet — ahol R7 és R® együtt vegyértékvonalat képeznek vagy ha R3 és R4 együtt vegyértékvonalat alkotnak, akkor R7 és R® egymástól függetlenül hidrogénatomot jelentenek és Ar, n, R1, R2 jelentése a tárgyi körben megadott - a periódusos rendszer VIII csoportjához tartozó fém katalizátor jelenlétében hidrogénezünk vagy c) valamely VII általános képletű vegyületet — ahol R, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott — alkilezünk vagy d) valamely HNR1 R2 általános képletű amint — ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely VIII általános képletű vegyülettel — ahol R és n jelentése a tárgyi körben megadott és Q jelentése valamely nukleofil lehasadó csoport, előnyösen mezilcsoport — kondenzálunk és kívánt esetben bármely eljárásváltozattal kapott I általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, n és R jelentése a tárgyi körben megadott — savas kezeléssel sav-addíciós sóvá alakítjuk és/vagy a kapott I általános képletű vegyületet - ahol R3 és R4 cisz-helyzetű hidrogénatomok — a szokásos rezolváló-szerekkel kezelve (+) vagy (—) enantiomerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. május 6.) 2. Eljárás az I általános képletű aminok és savaddíciós sóik — ahol n 1—3 egész szám, R1 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkil-csoport és R II általános képletű 2-fenil-biciklooktil-csoport, ahol R3 és R4 hidrogénatomot jelent és a hidrogénatomok egymáshoz képest cisz-helyzetűek vagy együtt vegyértékvonalat alkotnak és Ar adott esetben legfeljebb kétszeresen halogénatommal, trifluormetil-, nitro-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—3 szénatomos alkiléndioxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely V általános képletű vegyületet, ahol m jelentése 0, 1 vagy 2, Z jelentése CONR1 R2, -CH=NR1 vagy -C(OR1)=NR1 - ahol R1 és R2 jelentése a fenti - komplex hidriddel redukálunk vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 és R4 jelentése hidrogénatom, valamely VI általános képletű telítetlen vegyületet — ahol R7 és R® együtt vegyértékvonalat jelentenek vagy ha R3 és R4 együtt vegyértékvonalat jelentenek, akkor R7 és R® egymástól függetlenül hidrogénatomot jelentenek, ahol Ar, n, R1, R2 jelentése a tárgyi körben megadott - a periódusos rendszer VIII csoportjába tartozó fém katalizátor jelenlétében redukálunk, c) valamely VII általános képletű vegyületet — ahol R és Ra és n jelentése a tárgyi körben megadott — alkilezünk, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
