176277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalil-amin-származékok előállítására
21 176277 22 d) egy HNR1 R2 képletű amint — ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely VIII általános képletü vegyülettel - ahol R jelentése a fenti és Q valamely nukleofil lehasadó csoport — kondenzálunk 5 és a kapott I általános vegyületet kívánt esetben savas kezeléssel savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1975. május 9.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí- io tási módja az I általános képletű vegyületek (+) és (—) enantiomer formájának — ahol R3 és R4 csisz-helyzetben levő hidrogénatomok és R1, R2, n és R jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy az enantiomerek ele- 15 gyét szokásos rezolváló-szerekkel rezolváljuk, a (+) vagy (—) enantiomer formát elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1976. május 6.) 4. A 2. igénypont a—d) eljárásváltozatának fo- 20 ganatosítási módja, I általános képletű vegyületek — ahol n jelentése 1, R1 és R2 jelentése metilcsoport, Ar jelentése egyszeresen vagy kétszeresen halogénnel helyettesített fenilcsoport, előnyösen 3,4-diklórfenilcsoport, R3 és R4 cisz-hidrogén- 25 atom — előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. május 8.) 5. A 3. és 4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek 30 — ahol n, R1, R2 jelentése a 4. igénypontban megadott — (+) és (—) enantiomer formájának előállítására, azzal jellemezve, hogy az enantiomer-elegyből a (+) enantiomer formát rezolválással elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1976. május 6.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű hatóanyagot - ahol R, n, R1, R2 jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sóját gyógyászatilag alkalmas hordozóval összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. május 8.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítmény hatóanyagaként 1—250 mg I általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1975. május 8.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként cisz-3-N,N-dimetilaminometil-2-(3,4-diklórfenil)-biciklo[2,2,2]oktán gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1975. május 6.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű hatóanyag valamely enantiomer formáját - ahol az n, R1, R2, R jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sóját gyógyászatilag alkalmas hordozóval összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. május 6.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként (+) - c is z-3-N,N-dimetilaminometil-2-(3,4-diklór-fenilbiciklo[2,2,2]oktán-hidrokloridot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1976. május 6.) 4 lap képletekkel A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814083 - Zrínyi Nyomda, Budapest