176277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalil-amin-származékok előállítására
HÁGTÁK NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 176277 É k Bejelentés napja: 1976. V. 6. (LI-291) Nemzetközi osztályozás: C 07 C 87/127 C 07 C 317/48 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1975. V. 8. (19348/75). Közzététel napja: 1980. VIL 28. Megjelent: 1981. VI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Horwell David Christopher vegyész, Famborough Lilly Industries Limited, Timms Graham Henry, vegyész, Mytchett, London, Nagy-Britannia Nagy-Britannia Eljárás cikloalkilamin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 2-fenÜ-biciklooktánok és származékainak előállítására. Az új vegyületek a központi idegrendszerre hatnak. A találmány tárgya az új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is. 5 Saját 2 354 931 számú nyugatnémet közrebocsátási iratunkban a szintén 2-fenil-biciklooktán gyűrűt tartalmazó transz-vegyületeket írtuk le, amelyek szintén a központi idegrendszerre hatnak. A 3 308 160 és 3 362 878 számú Amerikai Egyesült 10 Államok-beli szabadalmi leírásokban szerepelnek központi idegrendszerre ható biciklooktánok. A találmány szerint az 1 altalános képletű vegyületeket vagy savaddíciós sóikat — ahol 15 n 1—3 terjedő egész szám, R1 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport és 20 R II általános képletű 2-fenil-biciklo-csoport — ahol R3 és R4 hidrogénatomot jelentenek, amely hidrogénatomok egymáshoz képest cisz-helyzetben vannak vagy együtt vegyértékvonalat alkotnak és ahol Ar adott esetben legfeljebb 25 kétszeresen halogénatommal, nitro-, 1-4 szénatomos allril-, trifluormetil, vagy 1—3 szénatomos alküén-dioxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport -állítjuk elő. 30 2 Ha R3 és R4 egymáshoz képest cisz-hidrogénatomokat jelentenek, akkor az Ar és -(CH2)nNR1R2 csoportok is cisz-helyzetűek lesznek. Az ilyen I általános képletű cisz-2-fenil-bidklooktánok a III általános képlettel jellemezhetők - ahol a szubsztituensek jelentése a fenti. A szakember számára nyilvánvaló, hogy a III általános képletű vegyületek két enantiomer formájában létezhetnek és ennél fogva nyilvánvaló, hogy a találmány kiteljed a (+) és a (-) forma és a racém keverék előállítására is. Ha R3 és R4 vegyértékvonalat képeznek, az I általános képletű vegyületek a IV általános képlettel jellemezhetők - ahol a szubsztituensek jelentése a fenti. A találmány szerint előnyösen azokat az I általános képletű vegyületeket áll ltjuk elő, amelyeknél a következő feltételek közül egy vagy több fennáll: a) n jelentése 1, b) R* 1-3 szénatomos alkil-csoport, R2 hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport, c) R1 és R2 azonos vagy különböző 1-3 szénatomos alkil-csoport, d) R1 és R2 metil-csoport, e) R3 és R4 cisz-hidrogénatomok, f) Ar 2,6-, 2,5-, 2,4-, 2,3-, 3,5- vagy 3,4-helyzetben halogénnel szubsztituált fenű-csoport, 176277
