176073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nagy vastartalmú vasdextrán előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

szolgalati találmány

Bejelentés napja: 1978. III. 8. (Cl—1818)

Közzététel napja: 1980. VI. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1981. VII. 31.

176073

Nemzetközi osztályozás: A 61 K 31/295

iiAÍ;» '

íüU’kO*

Feltalálók :

Szabadalmas:

Hidasi György vegyészmérnök,

24%,

Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti

Zoltán Sándor vegyészmérnök,

24%,

Termékek Gyára, Rt., Budapest

Lak István vegyészmérnök,

12%,

dr. Körmöczi György állatorvos,

20%,

dr. Kelemen András állatorvos, Budapest

20%,

Eljárás nagy vastartalmú vasdextrán előállítására

1

Találmányunk nagy vastartalmú, magas vaskoncentrációjú oldatok készítésére alkalmas vasdextrán előállítására vonatkozik.

Ismeretes, hogy a vashiánybetegség gyógyítása orális és parenterális vasterápia útján lehetséges. Parenterális vasterápia alkalmazása akkor válik szükségessé, ha az orális kezelés valamilyen ok miatt (pl. emésztőszervi betegségek) nem végezhető el, vagy nem hatékony. Az első közlemény 1947-ben jelent meg az intravénásán beadagolt vas-szacharát jó terápiás hatásáról.

A vasoxid-szacharát lúgos kémhatású, eléggé toxikus anyag, ezért a modem vasterápiában már nem, vagy ritkán alkalmazzák. A gyakorlatban a vasdextrán komplexet — ferrihidroxidnak dextránnal alkotott komplexét — alkalmazzák leggyakrabban parenterális vaskészítményként.

E komplexek előállítása általában hidrolizált dextrán és vízoldható ferri-só lúgos közegben történő reagáltatásával, majd a képződő komplex megfelelő oldószerrel (pl. etanollal) történő kicsapásával történik (938 502 számú német szövetségi köztársaságbeli szabadalmi leírás).

A dextránt 6%-os fiziológiás oldatban évtizedek óta alkalmazzák vérplazmapótló szerként, ez az anyag gyakorlatilag egyáltalán nem toxikus.

A fenti módszerrel kapott injekciós oldat vastartalma

4,5—5%. Más módszerek szerint a komplexképződést savas (3 093 545 és 2 885 393 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás, vagy részben lúgos közegben (879 444 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírás) vég-2

zik el. A nyert injekciós oldatok vastartalma 0,05—15 mg/ml, ill. 4—5% vas, 20% száraz anyag mellett (2 885 393 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás). A vastartalom fokozása céljából sor kerül mó- 5 dosított dextránok alkalmazására. így a vashidroxiddal történő komplex-képzésre oxidált dextránt (1 199 951, 1 111 929 és 1 200 902 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírás), redukált dextránt (1 025 735 és 1 076 219 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírás és 3 234 209 sz. ame- 10 rikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás), valamint karboximetil-dextránt C. A. 56 : 620 b, C. A. 59: 3724 a, C. A. 57: 9967 f, C. A. 62: 724 c alkalmaznak.

A fenti módosított dextránok lényegesen nagyobb 15 mennyiségű vassal képesek ugyan oldható komplexet képezni, mint az eredeti dextrán, ugyanakkor azonban a kialakult komplex lényegesen toxikusabb a vasdextrán komplexnél. Az 1 076 219 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban dextrin-vaskomplexet írtak le, mely azon- 20 ban ugyancsak sokkal toxikusabb a vasdextránnál. A 3 086 009 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban hidrolizált vízoldható keményítő vaskomplexe került ismertetésre, mely azonban szintén toxikus. A dextrint és a hidrolizált keményítőt oxidált és redu- 25 kált formában is felhasználják vaskomplexek előállítására.

A 151 960 sz. magyar szabadalmi leírásban glükózfoszfát vas(III) komplexét javasolják intravénás vaskészítményként. Ismeretes, hogy vízoldható vaskomp- 30 lexek előállítására félszintetikus oldható polihidroxi-176073