175947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás daganat-ellenes nitrogén-tartalmú poliszac8aridok előállítására
SZABADALMI 175947 MAGYAR nepkoztarsasag LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1977. VII. 07. (KU-518) C 12 D 13/04 Japáni elsőbbsége: 1976. VII. 07. (80 664) ORSZÁGOS Közzététel napja: 1980. V. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1981. IV. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Ueno Saburo, Yothikumi Chikao, Hírőse Fumio, Ohmura Yoshio, Kureha Kagaku Kojyo Kabushiki Kaisha <.i-g Wada Toshihiko, Fujii Takayoshi, Takahashi Eiichi, vegyészmérnökök Tokió, Japán Tokié, Japán Eljárás nitrogén-tartalmú poliszacharidok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás daganat-eDenes hatású és más kitűnő farmakodinamikus tulajdonságokkal rendelkező nitrogén-tartalmú poliszacharidok előállítására, valamely a Basidiomycetes osztály Coriolus nemzetségébe tartozó gombából kiindulva. 5 Ismeretes, hogy daganat-ellenes hatást mutató poliszacharidok előállítása történhet a Basidiomycetes osztályba tartozó gombák vizes extraktumának tisztításával. (2 193 031 1 számú francia közzétételi irat). Hátránya azonban ennek az ismert módszernek, 10 hogy a hatóanyag kis hatékonysággal extrahálható, és így e módszer nehezen használható a gyakorlatban a daganat-ellenes hatású anyag nagyipari előállítására. Az eljárás szerint az extraktum tisztítására ammónium-szulfáttal végzett ki só zást, dialízist, vala- 15 mely szerves oldószerrel végrehsqtott kicsapást vagy gél-szűrést használnak, ezek a tisztító eljárások azonban rendkívül nehezen megvalósíthatók és ennélfogva ez az eljárás nem előnyös az extraktum kis (S000-nél alacsonyabb) molekulasúlyú kampó- 20 nemeinek eltávolítására. A kis molekulasúlyű anyagok Sarcoma-180 szilárd daganatokkal szemben mutatott gátló hatása egereken, intraperitoneális adagolás esetén csaknem nulla, és emellett ezek az anyagok kesernyések és kellemetlen szagúak, így 25 jelenlétük nem kívánatos a gyógyszerként felhasználni kívánt poliszachandókban. Azt találtuk, hogy daganat-ellenes hatással és más farmakodinamikus hatásokkal rendelkező nitrogén-tartalmú poliszacharidok könnyen, nagy kitér- 30 meléssel előállíthatók, ha egy a Basidiomycetes osztályba, a Polyporaceae család Coriolus nemzetségébe tartozó gombát valamely meghatározott koncentráció-tartományban mozgó vizes oldatta) extrahálunk és a kapott extraktumot ultras/űréssel és/vagy fordított ozmózissal tisztítjuk. A találmány elsődleges célja tehát egy olyan eljárás kidolgozása, amely előnyős lehetőséget nyújt kiváló daganat-ellenes és egyéb farmakodinamikus hatásokkal rendelkező nitrogén-tartalmú poiiszacharidok előállítására a Coriolus nemzetségbe tartozó gombából kiindulva. A Coriolus nemzetségbe tartozó gomba, amelyet a találmány szerinti eljárás során kiindulási anyagként használunk a Basidiomycetes osztály, Polyporaceae család valamely ismert faja, így például Coriolus versicolor (Fr.) Quél., Coriolus hirsutus (Fr.) Quél., Coriolus consors (Berk.) Imaz., Coriolus conchifer (Schw.) Pat., Coriolus pubescens (Fr.) Quél., Coriolus pargamenus (Fr.) Pat., és Coriolus biformis (Klotz.) Pat. (lásd: Coloured Illustrations of Fungi of Japan, Rokuya Imazeki és Tsuguo Hongo, Vol. I, 1974 és Vol. 11,1975). Ezek közül a következő törzsek állnak rendelkezésre a Fermentation Research Institute, Agency of Industrial Science and Technology (Chiba-shi, Japán) törzs gyűjteményében: Coriolus versicolor (Fr.) Qua. CM—101 Cetét száma: FERM-P-2412, letét behelyezés napja: 1973.de cember 25.), Coridus versicolor (Fr.) Qua. CM-103 Cetét száma: 175947
